Торговое название: Инванз (Invanz)
Международное непатентованное название: Эртапенем
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (для внутривенного и внутримышечного введения)
Действующее вещество: Эртапенем
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-карбапенем
Фармакологическое действие:
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бактерицидная активность препарата базируется на ингибировании процесса синтеза стенки клеток и опосредована его способностью связываться с ПСБ (пенициллинсвязывающими белками). Эртапенем устойчив к гидролизу бета-лактамазами основных классов, включая цефалоспориназы, пенициллиназы и бета-лактамазы. Высоко активен в отношении штаммов факультативных анаэробных и аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Аsaccharolytica Porphyromonas, Prevotella spp.
Многие микроорганизмы, обладающих широкой мультирезистентностью к различным антибиотикам (цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам, высокочувствительны к препарату.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется из места в/м введения. После введения в дозировке 1 г Cmax достигается в среднем через 2,5 часа. Биодоступность Инванз около 92%, активно связывается с белками крови. Кумуляция эртапенема при введении препарата в терапевтических дозах в организме отсутствует. Метаболизируется в печени. Выводится через почки и в незначительном количестве с калом. Среднее T1/2 из крови составляет около 4 часов.
Показания:
Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей):инфекции органов брюшной полости;инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете («диабетическая» стопа);внебольничная пневмония;инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит);острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.
Противопоказания:
Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антибиотикам той же группы;повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.При использовании в качестве растворителя лидокаина гидрохлорида в/м введение препарата противопоказано пациентам с установленной повышенной чувствительностью к амидным анестетикам местного действия, пациентам с тяжелой артериальной гипотензией или с нарушением внутрисердечной проводимости.
Способ применения и дозировка:
Средняя суточная доза препарата для взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше составляет 1 г, кратность введения — 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет Инванз® назначают в дозе 15 мг/кг 2 раза в сут (но не более 1 г/сут).
Препарат вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин.
В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.
Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную антибактериальную терапию.
Препарат можно применять для лечения инфекций у пациентов с почечной недостаточностью. У больных с КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК≤30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут. Нет данных о применении препарата у детей с почечной недостаточностью.
Взрослым пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим препарат в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг препарата после сеанса. Если препарат вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время нет достаточных данных по рекомендации больным, находящимся на перитонеальном диализе или гемофильтрации. Нет данных о применении препарата у детей, находящихся на гемодиализе.
Если известна концентрация креатинина в сыворотке, то для расчета клиренса креатинина можно применять следующие формулы:
Для мужчин:
КК = (масса тела в кг) х (140-возраст в годах)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин:
КК = 0.85 х (величина, рассчитанная для мужчин)
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Рекомендуемую дозу можно вводить без учета возраста и пола.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Взрослые и подростки в возрасте 13 лет и старше
Приготовление раствора для в/в инфузии
Не смешивать и не вводить вместе с другими лекарственными средствами. Не использовать разбавители, содержащие декстрозу (глюкозу).
Перед введением лиофилизат необходимо восстановить, а затем развести.
Восстанавливают лиофилизат путем добавления к содержимому 1 флакона 10 мл одного из следующих растворителей: вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. Флакон следует хорошо встряхнуть и сразу же добавить восстановленный раствор из флакона в подготовленные 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инфузий. Инфузия должна быть выполнена в течение 6 ч после восстановления лиофилизата.
Приготовление раствора для в/м инъекции
Перед введением лиофилизат необходимо растворить.
Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона (1 г) добавляют 3.2 мл 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций (без эпинефрина), затем флакон следует хорошо встряхнуть для растворения содержимого. Содержимое флакона сразу же набирают в шприц и вводят глубоко в крупную мышцу (например, в ягодичные мышцы или в латеральные мышцы бедра). Приготовленный раствор для в/м введения должен быть использован в течение
1 ч.
Дети в возрасте от 3 мес до 12 лет
Приготовление раствора для в/в инфузии
Не смешивать и не вводить вместе с другими лекарственными средствами. Не использовать разбавители, содержащие декстрозу (глюкозу).
Перед введением лиофилизат необходимо восстановить, а затем развести.
Восстанавливают лиофилизат путем добавления к содержимому 1 флакона 10 мл одного из следующих растворителей: вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. Флакон следует хорошо встряхнуть и сразу же набрать объем раствора, эквивалентный 15 мг/кг массы тела (но не более 1 г/сут) и разбавить в 0.9 % растворе натрия хлорида для инфузий до концентрации 20 мг/мл или меньше. Инфузия должна быть выполнена в течение 6 ч после восстановления лиофилизата.
Приготовление раствора для в/м инъекции
Перед введением лиофилизат необходимо растворить.
Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона (1 г) добавляют 3.2 мл 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций (без эпинефрина), затем флакон следует хорошо встряхнуть для растворения содержимого. Сразу же следует отобрать объем, эквивалентный 15 мг/кг массы тела (но не более 1 г/сут) и ввести его глубоко в крупную мышцу (например, в ягодичные мышцы или в латеральные мышцы бедра). Приготовленный раствор для в/м введения должен быть использован в течение 1 ч.
Восстановленный раствор для в/м инъекций нельзя использовать для в/в иифузий.
Лекарственные препараты для парентерального введения перед использованием нужно тщательно осматривать для выявления взвешенных частиц или изменений окраски. Цвет растворов варьирует от бесцветного до бледно-желтого (изменения цвета в этих пределах не влияет на активность препарата).
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.
Дерматологические реакции: часто — сыпь; редко — эритема, зуд.
Со стороны организма в целом: редко — боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.
Местные реакции: часто — постинфузионные флебит/тромбофлебит.
Со стороны половых органов: вагинальный зуд.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко — повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.
Прочие: редко — аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.
Лекарственное взаимодействие:
При назначении эртапенема вместе с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию корректировки режима дозирования не требуется.
Эртапенем не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоформами цитохрома Р450 (CYP) — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Взаимодействие с лекарственными средствами, обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с Р-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления маловероятно.
Никаких специальных клинических исследований по взаимодействию с конкретными лекарствами, кроме пробенецида, не проводилось.
Условия хранения:
Неоткрытые флаконы (до восстановления):
Хранить при температуре не выше 25 С, в недоступном для детей месте.
Восстановленные растворы:
Восстановленный раствор для инфузий, немедленно разведенный в 0,9 % натрия хлориде (см. Способ применения и дозы, инструкции по применению), можно хранить при комнатной температуре (25° С) и использовать в течение 6 часов или хранить в течение 24 часов в холодильнике (5° С) и использовать в течение 4 часов после извлечения из холодильника. Растворы ИНВАНЗа нельзя замораживать.
Раствор для в/м инъекций можно хранить не более 1 часа.
Срок годности: 18 месяцев
Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке после слов «ГОДЕН ДО».
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Акционерное общество «ОРТАТ», Россия (4606556000806)
