Торговое название препарата: Инстиллагель (Instillagel)
Международное непатентованное название: Хлоргексидин + Лидокаин
Лекарственная форма: гель для местного применения
Действующее вещество: лидокаин + хлоргексидин
Фармакотерапевтическая группа: антисептическое средство+местный анестетик
Фармакологическое действие:
Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее и противомикробное действие.
Лидокаин — местный анестетик амидного типа, оказывает поверхностный анальгезирующий эффект. Лидокаин блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. На молекулярном уровне лидокаин воздействует преимущественно на клеточную мембрану: специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления). Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным.
Хлоргексидин — противомикробное средство, бис-бигуанидный катионный антисептик, действующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи, дерматофиты. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий — Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis. Оказывает бактериостатическое действие в низких концентрациях и бактерицидное в высоких. За счет того, что хлоргексидин несет сильный положительный заряд, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты, что нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению ее проницаемости.
Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.
Фармакокинетика
Скорость системной абсорбции лидокаина зависитот места и пути введения. Он быстро всасывается из ЖКТ через слизистые оболочки и поврежденную кожу, однако большая часть разрушается до попадания в системный кровоток. При местном применении всасывание зависит от кровоснабжения и общей принятой дозы. Менее 17% принятой дозы через 30 мин после применения может обнаруживаться в неизмененном виде в ЖКТ, менее 1.5% — в других тканях. Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро, через 2-5 мин, и продолжается в течение 30-45 мин. Обезболивание является поверхностным и не распространяется на подслизистые структуры. Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань), а также проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком у человека. Лидокаин метаболизируется при «первом прохождении» через печень, его биодоступность после приема внутрь составляет 35%. 90% полученной дозы деэтилируется в печени. Два метаболита являются фармакологически активными, у некоторых пациентов могут оказывать токсическое воздействие на ЦНС. Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов, в основном почками, 10% выводится в неизмененном виде. T1/2 лидокаина у взрослых составляет 1.5-2 ч, T1/2 метаболитов лидокаина — от 2 до 10 ч. T1/2 может увеличиваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и инфарктом миокарда.
Хлоргексидин практически не всасывается при приеме внутрь или местном применении. В фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после ее ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Хлоргексидин может абсорбироваться на поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочке рта, что обусловлено его длительным присутствием в полости рта. При местном применении в полости рта около 4% хлоргексидина проглатывается пациентом. Хлоргексидин непрочно связывается с белками плазмы крови. Хлоргексидин не накапливается в организме, метаболизируется только незначительная часть в печени. Около 90% всосавшейся дозы хлоргексидина выводится чере кишечник и менее 1% — почками.
Показания к применению:
Профилактика инфекции, анестезия при катетеризации мочеиспускательного канала, эндоскопических исследованиях.
Инстиллагель: оперативные и диагностические вмешательства у детей и взрослых в урологии, гинекологии, проктологии, все формы эндоскопии, замена фистульных катетеров, интубация и ИВЛ.
Лидохлор: урология — диагностическая эндоскопия (цистоскопия, в т.ч. с катетеризацией мочеточника, уродинамическое обследование), эндоскопические трансуретральные операции, комбинированная терапия острых неспецифических воспалительных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей и половых органов, купирование болевого синдрома при цистите и уретрите; стоматология — анестезия места инъекции при проведении инфильтрационной анестезии, при снятии зубного камня, после снятия зубного камня и кюретажа, лечение афт и эрозий слизистой оболочки полости рта.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам Катеджеля с лидокаином.
C осторожностью. Беременность (I триместр).
Способ применения и дозы:
Наконечник и шприц с гелем (6 или 11 мл препарата) извлекают из упаковки. Затем с канюли шприца снимают защитный колпачок и вводят канюлю шприца плотно в раструб наконечника. Путем равномерного давления на поршень шприца заполняют трубку инсталляционного наконечника полностью по всей длине трубки.
При урологических заболеваниях у мужчин используют шприц с 11 мл геля: в область наружного отверстия мочеиспускательного канала (после обработки головки полового члена дезинфицирующим раствором) наносится несколько капель геля путем надавливания на поршень шприца, затем канюлю шприца вводят в отверстие мочеиспускательного канала через нанесенный гель и медленно вводят 11 мл геля в мочеиспускательный канал. Кратковременно пережимается головка полового члена в области венечной борозды с целью предотвращения обратного истечения геля. При проведении цистоскопии следует полностью покрыть гелем мочеиспускательный канал, включая наружный сфинктер. Для этого следует ввести в мочеиспускательный канал
11 мл препарата, а при необходимости, еще 6-11 мл препарата. У женщин используют шприц с 6 мл геля. На область, окружающую наружное отверстие мочеиспускательного канала, наносят (после обработки дезинфицирующим раствором) несколько капель геля и вводят канюлю шприца в отверстие мочеиспускательного канала через нанесенный гель. Затем содержимое шприца в количестве около 4 мл медленно вводят в мочеиспускательный канал и извлекают шприц, продолжая надавливать на поршень. При этом происходит покрытие гелем всей длины мочеиспускательного канала.
Перед проведением манипуляций следует оставить препарата в мочеиспускательном канале на 5-10 мин для достижения полного анестезирующего и дезинфицирующего эффекта.
У детей используют шприц с 6 мл геля. Введение препарата у детей осуществляется как у взрослых — соответственно полу ребенка.
В гинекологии используют шприц с 6 мл или с 11 мл геля (в зависимости от риска развития инфекции). Для облегчения введения в шейку и полость матки используют инсталляционный наконечник. По всей длине заполняют трубку инсталляционного наконечника путем надавливания на поршень шприца. После обработки наружных половых органов, влагалища и шейки матки дезинфицирующим раствором, обнажают шейку матки в зеркалах. Область наружного зева шейки матки покрывают гелем. Наконечник продвигают через цервикальный канал в полость матки, предпосылая гель, и медленно вводят в полость матки 2-3 мл (5-6 мл) геля. Продолжая надавливать на поршень шприца, извлекают из полости и шейки матки инсталляционный наконечник (при этом происходит покрытие гелем всей длины цервикального канала). Последующие манипуляции проводятся через 10 мин после введения геля.
Побочные действия:
Местные реакции: аллергические реакции (аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек), жжение в месте аппликации.
Системные реакции: анафилактический шок, снижение АД, брадикардия, судороги.
Лекарственное взаимодействие:
Избегать совместного применения с препаратами йода.
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардию, парестезии), эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиления их угнетающего действия на ЦНС.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).
Совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).
Срок годности: 5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения:
Список Б. В темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Фарко-Фарма ГмбХ, Германия
