Торговое название препарата: Инфликсимаб (Infliximab)
Международное непатентованное название: Инфликсимаб
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: Инфликсимаб
Фармакотерапевтическая группа: Иммунодепрессанты
Фармакологическое действие:
Ингибитор ФНОα. Инфликсимаб — химерное мышино-человеческое моноклональное антитело. Обладает высоким аффинитетом к ФНОα, который представляет собой цитокин с широким спектром биологического действия, является также посредником воспалительного ответа и участвует в процессах модуляции иммунной системы. Очевидно, что ФНОα играет роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Инфликсимаб быстро связывается и образует устойчивое соединение с обеими формами (растворимой и трансмембранной) человеческого ФНОα, при этом происходит снижение функциональной активности ФНОα. Специфичность инфликсимаба по отношению к ФНОα подтверждена его неспособностью нейтрализовать цитотоксический эффект лимфотоксина альфа (ЛТα или ФНОβ) — цитокина, взаимодействующего с теми же рецепторами, что и ФНОα.
Повышенные концентрации ФНОα определялись в суставах пациентов с ревматоидным артритом и коррелировали с активностью болезни. У пациентов с ревматоидным артритом терапия инфликсимабом приводила к уменьшению инфильтрации клеток воспаления в воспаленные участки суставов, а также снижению экспрессии молекул, опосредующих клеточную адгезию, хемоаттракцию и разрушение тканей. После терапии инфликсимабом отмечалось снижение сывороточных концентраций интерлейкина-6 (ИЛ-6) и С-реактивного белка (СРБ), а также повышение концентрации гемоглобина у пациентов с ревматоидным артритом с пониженной по сравнению с базовым уровнем концентрацией гемоглобина. Значимого снижения числа лимфоцитов в периферической крови или их пролиферативного ответа на митогенную стимуляцию по сравнению с ответом клеток нелеченных пациентов in vitro выявлено не было.
У пациентов с псориазом терапия инфликсимабом приводила к снижению воспаления в эпидермальном слое и нормализации дифференцировки кератиноцитов в псориатических бляшках. У пациентов с псориатическим артритом кратковременная терапия инфликсимабом сопровождалась снижением числа Т-клеток и кровеносных сосудов в синовиальной оболочке и участках кожи, пораженных псориатическим процессом.
При гистологическом исследовании биоптатов толстой кишки, взятых до и через 4 недели после введения инфликсимаба, было выявлено существенное снижение концентрации ФНОα. Терапия инфликсимабом пациентов с болезнью Крона сопровождалась значительным снижением концентрации неспецифического сывороточного маркера воспаления — СРБ. Общее число лейкоцитов периферической крови при терапии инфликсимабом менялось в минимальной степени, хотя для лимфоцитов, моноцитов и нейтрофилов наблюдалась тенденция к нормализации их числа. У пациентов, получавших инфликсимаб, пролиферативный ответ мононуклеарных клеток периферической крови на стимуляцию не снижался по сравнению с таковым у нелеченных пациентов. Не было выявлено существенных изменений секреции цитокинов стимулированными мононуклеарными клетками периферической крови после терапии инфликсимабом. Изучение мононуклеарных клеток биоптатов собственной пластинки слизистой оболочки кишки показало, что терапия инфликсимабом вызывает снижение числа клеток, экспрессирующих ФНОα и интерферон гамма. Дополнительные гистологические исследования подтвердили, что инфликсимаб уменьшает инфильтрацию клеток воспаления и содержание маркеров воспаления в пораженных участках кишки. Эндоскопические исследования продемонстрировали заживление слизистой оболочки кишки у пациентов, получавших инфликсимаб.
Показания к применению:
Средство назначают:
в составе комбинированной терапии при ревматоидном артрите в активной форме у взрослых (в сочетании с метотрексатом) при неэффективности других препаратов и методов лечения;
при болезни Крона в активной форме у взрослых, которая не поддается лечению кортикостероидами или иммунодепрессантами;
при язвенном колите у пациентов от 18 лет;
для лечения болезни Крона в активной форме у детей от 6 до 17 лет, если другие методы лечения и препараты оказались недостаточно эффективными, вызвали аллергию;
при язвенном колите у детей от 6 лет, если кортикостероиды, азатиоприн,
6-меркаптопирун оказались неэффективными;
для лечения псориаза, псориатического артрита;
при анкилозирующем спондилите.
Противопоказания:
Лекарство противопоказано:
пациентам с аллергией на действующее вещество или другие мышиные белки;
кормящим грудью женщинам;
при наличии сопутствующих заболеванию инфекционных процессов (туберкулеза, сепсиса, оппортунистических инфекций, абсцесса);
детям до 6 лет при болезни Крона и язвенном колите;
в возрасте до 18 лет при прочих заболеваниях;
при сердечной недостаточности средней и тяжелой степени;
беременным женщинам.
Назначение вещества в дозировке 10 мг на кг веса может сопровождаться повышением смертности и ростом количества госпитализаций пациентов с сердечной недостаточностью.
Cпocoб пpимeнeния и дозы:
Иcпoльзoвaниe пpeпapaтa мoжeт ocущecтвлятьcя пo нaзнaчeнию и пoд нaблюдeниeм вpaчa. Cpeдcтвo пpeднaзнaчeнo для внутpивeннoгo вливaния. B пpoцecce пpoвeдeния пpoцeдуpы нeoбxoдимo пpидepживaтьcя cлeдующиx peкoмeндaций:
вoдить пpeпapaт нaчинaют мeдлeннo (5-10 кaпeль в минуту), в дaльнeйшeм вoзмoжнo увeличeниe дo 20 кaпeль в минуту. Mинимaльнaя пpoдoлжитeльнocть пepвыx вливaния cocтaвляeт oт 120 минут. Bo вpeмя 4 пpoцeдуpы, в cлучae xopoшeй пepeнocимocти лeкapcтвa, пpoдoлжитeльнocть вливaния мoжeт быть coкpaщeнa дo 60 минут. Для тoгo, чтoбы cнизить pиcк paзвития нeжeлaтeльныx пoбoчныx peaкций пpoдoлжитeльнocть инфузии мoжнo увeличить. Пpигoтoвлeниe и ввeдeниe пpeпapaтa ocущecтвляeтcя в aceптичecкиx уcлoвияx. Bливaниe лeкapcтвa вoзмoжнo c пpимeнeниeм cиcтeм, ocнaщeнныx aпиpoгeнными фильтpaми и имeющими низкую cпocoбнocть к cвязывaнию бeлкoв. Пpи pacтвopeнии пopoшкa флaкoн c coдepжимым нeльзя вcтpяxивaть из-зa pиcкa oбpaзoвaния пeны. Heльзя пpoвoдить вливaниe лeкapcтвa, ecли нaблюдaютcя видимыe нepacтвopимыe чacтицы или знaчитeльнoe измeнeниe oкpacки гoтoвoгo pacтвopa. Пpeпapaт дoлжeн имeть пpoзpaчную, бecцвeтную или cвeтлo-жeлтую oкpacку. Bвeдeниe Инфликcимaбa чepeз oдну cиcтeму в coчeтaнии c дpугими лeкapcтвeнными cpeдcтвaми зaпpeщeнo. Ecли нaблюдaeтcя paзвитиe нeжeлaтeльныx пoбoчныx peaкций (удушьe, тoшнoтa, кaшeль, гoлoвнaя бoль или дpугиe нeгaтивныe peaкции) иcпoльзoвaниe пpeпapaтa cлeдуeт пpeкpaтить и иcпoльзoвaть внутpивeннoe ввeдeниe Meтилпpeднизoлoнa. Пocлe тoгo кaк пoбoчныe эффeкты пpoйдут пpoцeдуpу вливaния Инфликcимaбa мoжнo будeт вoзoбнoвить. Пpeпapaт paзвoдят пepeд иcпoльзoвaниeм. Ecли чacть cpeдcтвa ocтaeтcя, тo ee cлeдуeт утилизиpoвaть.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, вертиго, головокружение, усталость; 0,1–1% — обострение демиелинизирующего заболевания (в т.ч. рассеянного склероза), депрессия, ажитация, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, бессонница, спутанность сознания, конъюнктивит, кератит, эндофтальмит, периорбитальный отек; 0,01–0,1% — менингит; частота неизвестна — демиелинизирующее заболевание (синдром Гийена-Барре, невропатия, гипестезия, парестезия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1% — усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, брадикардия, приливы, петехии, экхимоз/гематома, снижение или повышение АД, спазм сосудов, ишемия периферических тканей, тромбофлебит, обморок, анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; 0,01–0,1% — тахикардия, нарушение периферического кровообращения; частота неизвестна — сердечная недостаточность, перикардиальный выпот.
Со стороны респираторной системы: 1–10% — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), синусит, одышка; 0,1–1% — отек легких, плеврит, носовое кровотечение, 0,01–0,1% — плевральный выпот; частота неизвестна — интерстициальные заболевания легких, в т.ч. быстро прогрессирующие (фиброз легких, пневмонит).
Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — дивертикулит, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, хейлит, холецистит, нарушение функции печени; 0,01–0,1% — перфорация кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз кишечника, гепатит; частота неизвестна — панкреатит, печеночная недостаточность, аутоиммунный гепатит, повреждение гепатоцитов, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), вагинит, отеки.
Со стороны кожных покровов: 1–10% — потливость, сухость кожи; 0,1–1% — гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, розацеа, папиллома кожи, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь, псориаз, включая впервые возникший и пустулезный (преимущественно ладоней и стоп).
Аллергические реакции: 1–10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, реакции по типу сывороточной болезни; 0,1–1% — анафилактические реакции, волчаночноподобный синдром; частота неизвестна — анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Прочие: инфекционные и паразитарные заболевания: 1–10% — вирусные инфекции (в т.ч. грипп, герпетическая инфекция); 0,1–1% — сепсис, туберкулез, абсцесс, бактериальные и грибковые инфекции (в т.ч. кандидоз), целлюлит; частота неизвестна — оппортунистические инфекции (вызванные атипичными микобактериями, пневмоцистоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, криптококкоз, аспергиллез, листериоз), обострение хронического гепатита B, сальмонеллез.
Другие побочные эффекты: 1–10% — болевой синдром (боль в грудной клетке, боль в животе), лихорадка, реакции в месте инъекции; 0,1–1% — миалгия, артралгия, боль в спине, образование аутоантител к инфликсимабу, нарушение процесса регенерации, озноб, инфузионные реакции; 0,01–0,1% — гранулематозные язвы.
заимодействие инфликсимаба с другими веществами:
Инфузионный раствор инфликсимаба несовместим (не смешивать) с другими препаратами.
Необходимо тщательно оценить возможный риск совместного использования
6-меркаптопурина или азатиоприна и инфликсимаба.
У пациентов с болезнью Крона и ревматоидным артритом совместное использование метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и увеличивать содержание последнего в сыворотке крови.
Глюкокортикостероиды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику инфликсимаба.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с анакинрой, абатацептом и другими биологическими препаратами.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с живыми вакцинами. Пациентам рекомендуется пройти полную вакцинацию в соответствии с текущим календарем профилактических прививок до начала лечения инфликсимабом.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с препаратами, которые содержат возбудителей инфекций.
Условия хранения:
Ампулы с препаратом можно хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, не допускать замораживания. Избегать контакта лекарства с детьми.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Биокад (4607028395055), Россия
