Торговое название препарата: Гемцитовер (Gemcitover)
Международное непатентованное наименование: Гемцитабин (Gemcitabine)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: гемцитабин
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиметаболит
Фармакологические свойства:
Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.
Показания к применению:
Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы, рак мочевого пузыря, рак молочной железы, рак яичников, местнораспространенный мелкоклеточный рак легких и местнораспространенный рефрактерный рак яичников (монотерапия или в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гемцитабину, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Гемцитабин вводится внутривенно капельно в течение 30 минут. Немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или диссеминированный). Монотерапия. Рекомендованная доза препарата составляет 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 3-х недель с последующим недельным перерывом, каждые 28 дней. Комбинированная терапия. Рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации. Рак молочной железы (местнораспространенный или диссеминированный). Монотерапия. При прогрессировании заболевания после первой линии терапии, включающей антрациклины или без них (при противопоказании применения антрациклинов) рекомендованная доза препарата — 1000-1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней. Комбинированная терапия. В качестве терапии первой линии, при прогрессировании неоадыовантной терапии, с включением антрациклинов. Рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с паклитакселом в дозе 175 мг/м2 примерно через 3 часа после введения гемцитабина в 1 день каждого 21 дневного цикла. Рак мочевого пузыря (местнораспространенный, диссеминированный или поверхностный). Монотерапия. Рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней. Комбинированная терапия. Рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2- в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла. Внутрипузырная химиотерапия. Рекомендованная доза препарата — 2000 мг. Для получения раствора для инсталляций препарат растворяют в 100 или 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации от 20 до 40 мг/мл. Экспозиция препарата составляет 60 минут. Вводится один раз в неделю в течение 6 недель. Концентрация раствора не должна превышать 40 мг/мл. Эпителиальный рак яичников (местнораспространенный или диссеминированный). Монотерапия. Рекомендованная доза препарата — 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней. Комбинированная терапия. Рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла. Рак поджелудочной железы (местнораспространенный или диссеминированный). Монотерапия. Рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 один раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Последующие циклы должны состоять из инфузий, проводимых один раз в неделю в течение 3-х недель с последующим недельным перерывом. Рак шейки матки (местнораспространенный или диссеминированный). Комбинированная терапия. При местнораспространённом раке при последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при диссеминированном раке гемцитабин вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла каждые 21 день на фоне гипергидратации. При местнораспространённом раке при одновременной химиолучевой терапии 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии вводится гемцитабин в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения гемцитабина) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2.
Побочное действие:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — запор.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сопутствующая лучевая терапия вызывает аддитивное угнетение функции костного мозга (при введении гемцитабина в дозе 1 г/кв.м (до 6 нед лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких, отмечалась значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожавшего жизни эзофагита и пневмонии). Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) увеличивают риск возникновения инфекций. Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением ЛС должен быть от 3 до 12 мес).
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
ООО ЛЭНС-Фарм, Верофарм ООО, Россия (4605095007895, 4605095007864).
