Торговое название препарата: Фуросемид (Furosemide)
Международное непатентованное наименование: Фуросемид
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: фуросемид
Фармакотерапевтическая группа: диуретик
Фармакологические свойства:
Фуросемид оказывает действие в толстом сегменте восходящего колена петли Генле (на всем его протяжении) и блокирует обратное всасывание профильтровавшихся ионов Na+ на 15–20%. Фуросемид выделяется в просвет проксимальных почечных канальцев. Повышает выведение фосфатов, бикарбонатов, ионов Mg2+, Ca2+, K+, увеличивает pH мочи. Фуросемид имеет вторичные эффекты, которые обусловлены перераспределением внутрипочечного кровотока и высвобождением внутрипочечных медиаторов.
Фуросемид при любом пути введения достаточно полно и быстро всасывается. При приеме внутрь биодоступность обычно составляет 60–70%. С белками плазмы связывается на 91–97%. Период полувыведения составляет 0,5–1 часа. В печени фуросемид биотрансформируется и образуются неактивные метаболиты (в основном — глюкуронид). Выводится фуросемид почками (88%) и желчью (12%).
Диуретический эффект фуросемида характеризуется кратковременностью, значительной выраженностью и зависит от дозы. При пероральном приеме он развивается через 15–30 минут, становится максимальным через 1–2 часа и продолжается 6–8 часов. При внутривенном введении он проявляется через 5 минут, пик — через 0,5 часа, длительность — 2 часа. Во время действия фуросемида выведение ионов натрия значительно увеличивается, но после прекращения действия препарата скорость выведения ионов натрия снижается меньше начального уровня (феномен отдачи или «рикошета»). Этот феномен развивается из-за резкой активации ренин-ангиотензинового и прочих антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Фуросемид оказывается стимулирующее действие на симпатическую и аргининвазопрессиновую системы, снижает содержание в плазме предсердного натрийуретического фактора, вызывает сужение сосудов. Из-за феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день существенного влияния на суточное выведения ионов Na+ фуросемид может не оказывать.
Эффективен препарат при сердечной недостаточности (хронической и острой), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, из-за снижения давления наполнения левого желудочка. Фуросемид снижает застойные явления в легких, периферические отеки, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии, сосудистое легочное сопротивление. Фуросемид сохраняет эффективность при небольшой скорости клубочковой фильтрации, поэтому применяется для терапии артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью.
В исследованиях на мышах фуросемид влияния на фертильность не оказывал. В исследования канцерогенности на мышах фуросемид увеличивал частоту развития у самок карциномы молочной железы (при использовании доз в 17,5 раз больше максимально допустимых для человека) и у самцов редких опухолей (при приеме 15 мг/кг препарата, незначительно больше максимальной дозы, которая разрешена для использования у человека). Данные о мутагенных свойствах фуросемида являются неоднозначными. Часть исследований сообщает, что мутагенная активность у фуросемида отсутствует. А другая часть исследований дала противоречивые результаты. Так исследование на клетках китайских хомячков выявило индуцирование появления хромосомных повреждений. Результаты изучения у мышей при приеме фуросемида индукции хромосомных аббераций оказались неубедительными. Использование фуросемида у беременных самок кроликов (в дозах в 2, 4 и 8 раз превышающих максимальные дозы для человека) приводило к гибели самок и абортам. На развитие эмбриона фуросемид действовал следующим образом (изучено на мышах, крысах, кроликах): увеличивалась частота и тяжесть гидронефроза.
Показания:
Отечный синдром:
при хронической сердечной недостаточности;
при хронической почечной недостаточности;
при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
при заболеваниях печени;
артериальная гипертензия.
Противопоказания:
острая почечная недостаточность с анурией;
тяжелая печеночная недостаточность, «печеночная» кома и прекома;
острый гломерулонефрит, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гиперурикемия;
декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, выраженная гипонатриемия и гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия);
дигиталисная интоксикация;
беременность;
период лактации;
возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата);
аллергия на пшеницу (не целиакия);
повышеная чувствительность к активному веществу и к любому из компонентов препарата.
У пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий), при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), подагре, при гепаторенальном синдроме, при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), при снижении слуха, панкреатите,
диарее, при желудочковой аритмии в анамнезе, при системной красной волчанке.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Фуросемида рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела/сут с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сут, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 ч. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Режим дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза — 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.
Отеки при нефротическом синдроме
Начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0.5 кг массы тела/сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг/сут.
Артериальная гипертензия
Фуросемид Софарма может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, аритмии, склонность к тромбозам, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны эндокринной системы: снижение толлерантности к глюкозе, манифестация латентнопротекающего сахарного диабета.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоит, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дигидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Озон, Ирбитский ХФЗ, Дальхимфарм, Россия, Борисовский завод, Белоруссия
