Торговое название препарата: Фортелизин (Fortelyzin)
Лекарственная форма:
порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора
Действующее вещество:
рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы
Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство, активатор плазминогена
Фармакологическое действие:
Действующим началом препарата Фортелизин является субстанция Фортеплазе, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состояцг/ю из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.
Фортеплазе активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.
Фибринселективность субстанции Фортеплазе обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмииом в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин (в низких титрах).
После внутривенного введения препарата Фортелизин отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10 %, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80 % больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.
Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики не проводились.
Показания к применению:
Острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).
Противопоказания к применению:
заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;
обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;
проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут);
кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);
проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);
геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);
геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);
рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.);
подозрение на расслаивающую аневризму аорты;
септический эндокардит;
одновременный прием непрямых антикоагулянтов;
продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное);
внутричерепное кровоизлияние в анамнезе или подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
аневризма сосудов;
интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 месяца);
перикардит;
острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в течение 3-х месяцев от момента обострения), варикозное расширение вен пищевода;
заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
новообразования с повышенным риском развития кровотечения;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: возраст старше 75 лет, артериальная гипертензия.
Перед применением лекарства рекомендуем проконсультироваться с врачом онлайн
Способ применения и дозы:
Раствор Фортелизина — только для внутривенного введения!
Вводят в дозе 15 мг.
Перед введением Фортелизина содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Рекомендуется вводить по одной из двух схем:
- Фортелизин вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах). 10 мг (2 флакона) и через 30 минут — 5 мг (1 флакон).
- Фортелизин вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).
10 мг Фортелизина (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин. Раствор Фортелизина готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!
Не разводить содержимое флакона Фортелизина водой для инъекций! Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!
Побочное действие:
Возможны кровотечения различной степени тяжести. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы: наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов); внутренние кровотечения в любой части или полости тела. Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий. Не исключена возможность развития аллергических реакций. Введение препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.
Лекарственное взаимодействие:
Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении препарата Фортелизин с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.
Препарат Фортелизин нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–25 °C. Хранить в вертикальном положении
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Растворителя — 5 лет
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: СупраГен, Россия (4630008920015).
