Торговое название препарата: Форстео (Forsteo)
Международное непатентованное название: Терипаратид
Лекарственная форма: Раствор для подкожного введения, шприц-ручка
Действующее вещество: Терипаратид
Фармакотерапевтическая группа: Паратиреоидного гормона аналог
Фармакологическое действие:
Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.
Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.
Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.
На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).
Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).
Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).
Хорошо всасывается после п/к введения. При дозе 20 мкг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и снижается до неопределяемых величин в течение 3 ч. Не накапливается в костях и других тканях. Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических T1/2 составляет около 1 ч. ферментативных механизмов. Выводится почками.
Показания к применению:
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде; лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом, у мужчин.
Противопоказания:
предшествующая гиперкальциемия;
тяжелая почечная недостаточность;
метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета);
повышение активности ЩФ неясного генеза;
предшествующая лучевая терапия костей скелета;
метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе;
беременность;
лактация;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата Форстео.
Способ применения и дозы:
Рекомендованная доза терипаратида составляет 20 мкг, вводится 1 раз в день подкожно в область бедра или живота.
Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 месяца. Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более двух лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.
Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D. если они поступают с пищей в недостаточном количестве.
Дозировка не зависит от возраста пациента.
Пациент должен быть обучен технике введения препарата
Побочные действия:
Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто — боли в конечностях; часто — мышечные судороги.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — депрессия, головная боль, головокружение, ишиас.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, диспноэ; редко — эмфизема.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия, снижение АД.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.
Местные реакции: редко — эритема и аллергическая реакция в месте инъекции.
Прочие: часто — слабость, боли в грудной клетке, астения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинически значимых взаимодействий с гидрохлортиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением — дилтиаземом, нифедипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.
Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.
Дигоксин
Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, так как терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.
Гидрохлортиазид
Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлортиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.
Фуросемид
Совместное применение внутривенного фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), однако, это изменение не является клинически значимым.
Условия хранения:
В холодильнике при температуре 2-8 °С. Не замораживать.
Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: «Лилли Франс», Франция
