Торговое название препарата: Флутерио (Fluterio)
Международное непатентованное наименование: Диметилфумарат (dimethyl fumarate)
Лекарственная форма: Капсулы кишечнорастворимые
Действующее вещество: диметилфумарат
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие
Фармакологические свойства:
Иммуномодулятор, является производным фумаровой кислоты. Оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Механизм терапевтического действия диметилфумарата при рассеянном склерозе изучен не до конца. В доклинических исследованиях было показано, что фармакодинамическое действие диметилфумарата, в основном, обусловлено активацией транскрипции ядерного фактора 2, подобного эритроидному деривату 2(Nrf2). Установлено, что диметилфумарат активирует Nrf2-зависимые антиоксидантные гены (например, NAD(P)H-дегидрогеназа, хинон оксидоредуктаза типа I; [NQO1]).
Также показано, что диметилфумарат и его основной метаболит, монометилфумарат, существенно снижают иммунную клеточную активность и последующее высвобождение провоспалительных цитокинов в ответ на индуцируемую воспалительную реакцию. У пациентов с псориазом диметилфумарат оказывает влияние на фенотип лимфоцитов за счет снижения образования провоспалительных цитокинов (ТН1, ТН17) и повышения продукции противовоспалительных цитокинов (ТН2). Терапевтическая активность диметилфумарата подтверждена при моделировании воспаления и нейровоспалительной травмы. В течение первого года применение диметилфумарата может сопровождаться снижением общего количества лимфоцитов в крови, в среднем на 30% от исходного значения, с последующей его стабилизацией.
Однократный прием диметилфумарата в дозе 240 мг или 360 мг не изменяет продолжительность интервала QTc.
В ходе клинических исследований в подгруппе пациентов с высокой активностью заболевания была продемонстрирована стабильная клиническая эффективность диметилфумарата в отношении снижения количества рецидивов заболевания, тогда как влияние на период времени до наступления трехмесячного устойчивого прогрессирования инвалидизации четко не установлено.
Показания к применению:
Лечение взрослых пациентов с рецидивирующим ремиттирующим рассеянным склерозом.
Противопоказания:
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диметилфумарату.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь. Применение препарата необходимо начинать под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.
Начальная доза составляет 120 мг 2 раза/сут. Через 7 дней дозу рекомендуется увеличить до 240 мг 2 раза/сут.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лимфопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара, сопровождающееся учащенным сердцебиением.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхних отделах живота, повышение активности ACT, АЛТ, гастрит, гастроэнтерит, диарея, желудочно-кишечное расстройство.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, кетонурия.
Прочие: гиперчувствительность, «приливы» крови, ощущение жара, ощущение жжения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противоопухолевые препараты или иммунодепрессанты — при одновременном применении следует проявлять осторожность.
ГКС для в/в применения — кратковременное применение не сопровождалось клинически значимым увеличением частоты развития инфекций.
Живые вакцины — возможно повышение риска инфекционных заболеваний. Не следует применять у пациентов, получающих диметилфумарат, за исключением случаев, когда потенциальная польза вакцинации превышает риск ее проведения.
Другие производные фумаровой кислоты (для местного и системного применения) — следует избегать одновременного применения.
В исследованиях in vitro не было выявлено потенциального риска ингибирования и индукции изоферментов системы цитохрома Р450, так же как при оценке влияния Р-гликопротеина и изучении связывания диметилфумарата и монометилфумарата (основной метаболит диметилфумарата) с белками плазмы крови.
Интерферон бета-1а (для в/м введения) и глатирамера ацетат — не оказывают влияния на фармакокинетический профиль диметилфумарата.
Ацетилсалициловая кислота — длительное применение не рекомендуется, следует учитывать потенциальные риски применения ацетилсалициловой кислоты до принятия решения о совместном назначении с диметилфумаратом.
Лекарственные средства, обладающие нефротоксическим действием (такие как аминогликозиды, диуретики, НПВС или препараты лития) — возможно увеличение риска нежелательных реакций со стороны почек и мочевыводящих путей (например, протеинурия).
Этанол — употребление умеренного количества алкоголя не изменяет экспозицию диметилфумарата и не сопровождается повышением частоты нежелательных реакций. Употребление большого количества неразбавленных крепких алкогольных напитков (более 30 об%) может приводить к увеличению скорости растворения диметилфумарата и, как следствие, повышению частоты нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
Пероральные контрацептивы — взаимодействие маловероятно, однако следует рассмотреть возможность применения негормональных контрацептивных средств.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ПСК ФАРМА, OOO (Россия).
