Торговое название препарата: Фирмагон (Firmagon)
Международное непатентованное наименование: Дегареликс (Degarelixum)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения
Действующее вещество: дегареликс
Фармакотерапевтическая группа: гонадотропин-рилизинг гормона антагонист
Фармакологические свойства:
Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способным конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения. Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом. При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл. Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.
Показания к применению:
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дегареликсу или маннитолу; пациенты женского пола, дети и подростки (в связи с отсутствием показаний к применению у данной популяции). С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность; пациенты с удлиненным интервалом QT или одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT; полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; сахарный диабет.
Способ применения и дозы:
П/к, в область живота. Не вводить в/в! Эффективность и безопасность в/м введения Фирмагона не изучались. Место инъекций необходимо периодически менять. Необходимо избегать мест, которые подвергаются давлению (например около пояса или ремня и около ребер). Начальная доза составляет 240 мг, которая вводится в виде двух инъекций по 120 мг. Поддерживающая доза — 80 мг назначается через 1 мес после введения начальной дозы. Инъекции проводятся ежемесячно. При легких или умеренных нарушениях функции почек или печени нет необходимости корректировать дозу препарата. Данные по применению дегареликса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени отсутствуют.
Побочное действие:
Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до <10%); нечасто (≥0,1% до <1%).
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия*; в единичных случаях — фебрильная нейтропения.
Со стороны системы пищеварения: часто — диарея, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — запор, рвота, снижение аппетита, боль в животе, дискомфорт в брюшной полости, сухость во рту, повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ.
Со стороны ССС: очень часто — приливы*; нечасто — аритмии (включая фибрилляцию предсердий), ощущение сердцебиения, AV блокада I степени; увеличение интервала QT*; повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен; в единичных случаях — инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель.
Со стороны нервной системы и психики: часто — головокружение, головная боль, бессонница; нечасто — гипестезия, раздражительность, снижение интеллектуальной деятельности, депрессия, звон в ушах, снижение либидо*.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; часто — повышение концентрации сывороточного креатинина; нечасто — учащенное мочеиспускание, императивные позывы на мочеиспускание, дизурия, никтурия, недержание мочи, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — усиленная потливость (включая ночную)*, кожная сыпь; нечасто — уртикарная сыпь, алопеция, кожный зуд, эритема, гиперпигментация кожи, размягчение ногтевых пластин.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — костно-мышечные боли; нечасто — остеопороз/остеопения, мышечная слабость, мышечные судороги, припухлость и тугоподвижность суставов.
Со стороны репродуктивной системы: часто — гинекомастия*, атрофия яичек*, эректильная дисфункция*; нечасто — болезненность яичек, болезненность грудных желез, боль в области таза, раздражение гениталий, расстройство семяизвержения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность.
Местные реакции: очень часто — покраснение и боль в месте инъекции; часто — припухлость, уплотнение в области инъекции.
Нарушения метаболизма: часто — гиперкалиемия; нечасто — гипергликемия, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина, изменения концентрации кальция в сыворотке крови.
Прочие: часто — повышение температуры тела, озноб, повышенная утомляемость*, гриппоподобный синдром, повышение массы тела*; нечасто — чувство недомогания, периферические отеки, снижение массы тела, снижение остроты зрения.
*Реакции, связанные с подавлением выработки тестостерона, которые носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фирмагон нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце. Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT или желудочковую тахикардию (например хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и ЛС, в метаболизме которых принимает участие система цитохрома Р450, маловероятно, поскольку исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.
Срок годности: 2 года, 3 года — растворитель
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Ферринг ГмбХ, Германия.
