Торговое название препарата: Фиразир (Firazir)
Международное непатентованное наименование: Икатибант
Лекарственная форма: Раствор для п/к введения
Действующее вещество: Икатибант
Фармакотерапевтическая группа: Брадикининовых бета2-рецепторов антагонист селективный
Фармакологическое действие:
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы — 44±3%. Vss — около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта — около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания препарата:
Симптоматическое лечение острых приступов НАО, обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы, у взрослых.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам);
одновременный прием ингибиторов АПФ;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
При сопутствующей ИБС, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения, поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом. Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя отмечен факт положительного влияния блокады рецепторов B2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.
Способ применения и дозы:
П/к, наиболее часто препарат вводится в область передней брюшной стенки.
Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.
После обучения технике выполнения п/к инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.
Решение о возможности самостоятельного введения препарата Фиразир пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.
Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.
Шприц, содержащий препарат Фиразир, предназначен только для однократного применения.
Подбор дозы
Рекомендуемая доза однократного введения препарата Фиразир составляет 30 мг. Фиразир следует вводить медленно, в полном объеме (3 мл). В большинстве случаев однократного введения препарата достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидивирующего приступа НАО, повторно препарат Фиразир в дозе 30 мг можно ввести через 6 ч. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья доза препарата может быть введена еще через 6 ч. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата — 90 мг (3 инъекции препарата).
Имеются данные о проведении не более 8 инъекций препарата Фиразир в течение месяца.
Особые группы
Пожилые больные. Данные об использовании препарата Фиразир в группе больных старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых больных может повышаться концентрация икатибанта в плазме крови, однако клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности препарата Фиразир не определена.
Пациенты с нарушением функции печени. При заболеваниях печени не требуется снижение дозы препарата Фиразир.
Пациенты с нарушением функции почек. При заболеваниях почек не требуется снижение дозы препарата Фиразир.
Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения препарата Фиразир у детей до 18 лет не установлена. Отсутствуют данные применения препарата Фиразир у детей.
Побочные действия:
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Лекарственное взаимодействие:
Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ,Германия.
