Торговое название препарата: Эсмерон (Esmeron)
Международное непатентованное наименование: Рокурония бромид (Rocuronium bromide)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: рокурония бромид
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксирующее средство периферического действия
Фармакологические свойства:
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида. ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 х ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, — в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) — 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) — 50 мин.
Показания к применению:
Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Противопоказания:
Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.
Способ применения и дозы:
Только в/в. При интубации, а также для поддержания миорелаксации на протяжении 30 мин (анестезия опиоидами и динитроген оксидом) или более продолжительной (на фоне галотана, изофлурана или энфлурана), в начальной дозе — 0.6 мг/кг. Для уменьшения продолжительности миорелаксации (22 мин — на фоне опиоидов/динитроген оксида и 12-15 мин — на фоне галотана, изофлурана или энфлурана) — 0.45 мг/кг. Для достижения максимального миорелаксирующего эффекта и большей продолжительности действия применяют дозы — 0.9 мг/кг и 1.2 мг/кг на фоне опиоидов/динитроген оксида; продолжительность эффекта при этом составляет 58 и 67 мин соответственно. Поддерживающие дозы (вводят при восстановлении мышечной сократимости до 25% от контрольного уровня) — 0.1, 0.15 и 0.2 мг/кг обеспечивают увеличение продолжительности эффекта на 12, 17 и 24 мин соответственно. При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0.01-0.012 мг/кг/мин; в отдельных случаях для достижения необходимой миорелаксации допускается болюсное введение. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% от контроля, доза в среднем — 4-16 мкг/кг/мин. У больных с избыточной массой тела или ожирением рекомендуется вести расчет, исходя из дозы на 1 кг мышечной массы. Если масса тела на 30% и более превышает «идеальную» массу тела, дозу следует уменьшить, пересчитав на «идеальную». Применение в педиатрической практике: начальная доза 0.6 мг/кг на фоне общей анестезии галотаном обеспечивает достаточную миорелаксацию на протяжении 41 мин у детей от 3 до 12 мес и 27 мин — у детей 1-12 лет. Поддерживающие дозы, обеспечивающие миорелаксацию в течение дополнительных 7-10 мин, — болюсно 0.075-0.125 мг/кг или в виде непрерывной инфузии со скоростью 0.012 мг/кг/мин при восстановлении 10% мышечной активности (скорость ведения корректируют в зависимости от реакции пациента). У детей до 3 мес дозы не установлены. У пациентов старше 65 лет для получения релаксации в течение 46, 62 или 94 мин применяют дозы 0.6, 0.9 или 1.2 мг/кг соответственно, на фоне опиоидов/динитроген оксида. Поддерживающие дозы — 0.1-0.15 мг/кг. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингер-лактата или стерильную воду для инъекций. Раствор пригоден в течение 24 ч после приготовления; неиспользованный раствор утилизируют.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — снижение или повышение АД; редко — аритмия (в т.ч. тахикардия).
Со стороны пищеварительной системы: редко — икота, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.
Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды. Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект. Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии. Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам. Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Органон, Нидерланды (4601910001086, 4601910000867, 4601910000614, 8715142804769, 4601910000911)
Хамелн Фармасьютикалс ГмбХ, Германия (4601910001086)
