Торговое название препарата: Экобол (Ecobol)
Международное непатентованное название: Амоксициллин
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: Амоксициллин
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Фармакологическое действие:
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Лактулоза, входящая в состав Экобола в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экобола лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.
Таким образом, лактулоза в составе Экобола снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.
Абсорбция – быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация – 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема 1-2 часа. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2 — 4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня, определяемого в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости около 20 % от уровня плазмы. Связь с белками плазмы 17 %.
Частично метаболизирует с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Лактулоза, входящая в состав Экобола, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность амоксициллина.
Показания к применению:
Экобол назначают при инфекционных поражениях.
Заболевания пищеварительного тракта: холангит, брюшной тиф, энтероколит, холецистит.
Заболевания мочевыделительного тракта: цервицит, пиелит, гонорея, уретрит, эндометрит, цистит.
Заболевания дыхательной системы, ЛОР-органов: пневмония, синуситы, тонзиллиты, средние отиты, бронхиты, фарингиты.
Инструкция по применению Экобола рекомендует назначать медикамент при лептоспирозе, импетиго, роже, дерматозах инфекционного генеза, при боррелиозе, листериозе, сальмонеллезе, дизентерии.
Медикамент назначают для профилактики эндокардита.
Противопоказания:
Экобол противопоказан при поллинозе, бронхиальной астме, аллергических диатезах, при гиперчувствительности к амоксициллину, цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
Лекарственное средство не назначают при лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе, кормлении грудью, при колите, вызванном приемом антибиотиков.
Препарат не назначают детям до 3-х лет.
При аллергии, склонности к кровотечениям, заболеваниях почек и вынашивании беременности Экобол назначают после согласования нескольких специалистов.
Способ применения и дозы:
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0,75–1,0 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии для приема внутрь: в возрасте 5–10 лет — 0,25 г; 3–5 лет — 0,125 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 60 мг/кг 3 раза в сутки.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым 1,5–2 г 3 раза в сутки или 1–1,5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым — 0,5–0,75 г 4 раза в сутки в течение 6–12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым 1,5–2 г 3 раза в сутки в течение 2–4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3–4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8–9 ч. Детям дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%; при анурии максимальная доза — 2 г/сут.
Побочные действия:
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)
Лекарственное взаимодействие:
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ОАО «АВВА РУС», Россия
