Торговое название препарата: Дриптан
Международное непатентованное название или группировочное название: Оксибутинин
Лекарственная форма: таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: оксибутинина гидрохлорид – 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 17,8 мг; лактоза – 153,3 мг; кальция стеарат – 1,9 мг.
Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие — миотропное, спазмолитическое.
Фармакодинамика
Расслабляет детрузор (мышца, сокращающая мочевой пузырь). Оказывает прямое спазмолитическое миотропное и м-холиноблокирующее действие. Увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту сокращений детрузора, сдерживает позывы к мочеиспусканию
Фармакокинетика
При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата.
У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% – в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.
Показания к применению
недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря, нарушенной либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексдетрузора), например при распространенном склерозе или spinabifida, либо при идиопатических нарушениях функции детрузора (моторное недержание); ночной энурез у детей старше 5 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; закрытоугольная глаукома; обструкция ЖКТ, атония кишечника, расширение ободочной кишки, язвенный колит; миастения; обструктивнаяуропатия; кровотечение; период кормления грудью; детский возраст до 5 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — по 5 мг 2–3 раза в сутки, детям и пациентам пожилого возраста — по 5 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты
- Очень часто (≥1/10)
- Часто (от ≥1/100 до <1/10)
- Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
- Редко (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: запор, тошнота, сухость во рту
Часто: диарея, рвота
Нечасто: дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия
Редко: гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходи-мость у пациентов группы риска (пожилые пациенты или пациенты с запором и получающие терапию другими лекарственными препаратами, которые снижают моторику кишечника).
Нарушения психики
Часто: спутанность сознания
Редко: возбуждение, беспокойство, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе), дезориентация, делирий
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение, головная боль, сонливость
Редко: когнитивные нарушения, судороги
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия, аритмия
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
Редко: тепловой удар
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: сухость глаз
Редко: закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка мочеиспускания
Редко: расстройство мочеиспускания
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: сухость кожи
Редко: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность
* более выражено у детей, чем у взрослых
Передозировка
Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение при передозировке симптоматическое:
- Немедленное промывание желудка.
- В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина бромида (или физостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.
Симптоматическое лечение в случае лихорадки.
При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазепама.
В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.
При задержке мочеиспускания использовать катетер.
В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан с этими препаратами.
Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие. Оксибутинин может снижать эффекты прокинетической терапии.
Одновременный прием оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.
Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приемом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 30 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель Ресифарм Фонтэн
Рю де Пре Потэ, 21121, Фонтэн ле Дижон, Франция (4602450000041)
