Торговое название: Диувер (Diuver)
Международное непатентованное название: Торасемид
Фармакологическая группа: диуретики
Состав:
1 таблетка препарата Диувер 5 содержит:
Торасемида – 5 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат и крахмал кукурузный.
1 таблетка препарата Диувер 10 содержит:
Торасемида – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат и крахмал кукурузный.
Форма выпуска: таблетки
Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие — диуретическое.
Фармакокинетика
Торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата после еды Cmax в плазме крови отмечается через 1–2 ч. Биодоступность — около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.
Связывание с белками плазмы — более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 с образованием трех метаболитов (М1, М3 и М5).
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 — 12; М3 — 3; М5 — 41%). При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Фармакодинамика
Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na/2Cl/K, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при этом от проявляет бóльшую активность и его действие более продолжительно.
Показания к применению:
Абсолютным показанием для использования диуретического препарата на основе торасемида является отечный синдром на фоне различной патологии. Так при заболеваниях почек, печени, легких в комплексную терапию стоит включить лекарственное средство подобного действия.
Хроническую сердечную недостаточность также гораздо эффективней лечить, если применять петлевые диуретики, способствующие уменьшению накопления жидкости в полостях и тканях.
Показания к применению Диувера при артериальной гипертензии не являются абсолютными, однако большинство клиницистов используют данный препарат в схеме консервативного лечения, так как он обладает сильным и продолжительным действием по сравнению с остальными диуретиками. Положительной чертой использования Диувера также являются его фармакокинетические способности и дозозависимый эффект, позволяющие четко регулировать желаемое терапевтическое действие.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность или непереносимость составных компонентов фармацевтического препарата;
- почечная недостаточность в стадии анурии;
- дефицит лактазы (и непереносимость лактозы, как ее следствие) или недостаточность всасывания глюкозы и галактозы;
- дегидратация, эксикоз, гиповолемические состояния;
- печеночная кома;
- период лактации;
- интоксикация сердечными гликозидами;
- выраженная гипокалиемия или гипонатриемия;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированные пороки сердечных клапанов (в частности стеноз аортального и митрального отверстий);
- повышения центрального венозного давления выше 10 мм ртутного столба;
- возрастная категория до 18 лет.
Также существует ряд патологических состояний, когда препарат следует принимать только под наблюдением квалифицированных специалистов на стационарном лечении (чтобы при развитии неблагоприятных последствий консервативной терапии помощь была оказана в максимально короткий срок). К таким состояниям относятся:
- артериальная гипотензия;
- атеросклероз (особенно артерий мозгового кровообращения);
- предрасположенность к повышению плазменной концентрации уратов;
- нарушения оттока мочи из мочеиспускательного канала (наиболее частая причина — доброкачественная гиперплазия простаты у мужчин или стенозирующие воспалительные процессы у женщин);
- острая стадия инфаркта миокарда (растет риск развития кардиогенного шока и прогрессии патологического процесса);
- сахарный диабет (снижает толерантность клеток к глюкозе и уменьшает гипогликемический эффект лекарственных средств);
- анемия;
- гепаторенальный синдром.
Способ применения и дозы:
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при ХСН, заболеваниях печени, легких и почек
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания:
Прием этого препарата – строго по назначению врача, самостоятельно прибегать к употреблению Диувера противопоказано.
При длительной терапии препаратом Диувер необходимо осуществлять периодический контроль водно-электролитного баланса в организме, а также содержания отдельных элементов (натрия, калия, магния, кальция).
В отдельных случаях совместно с продолжительным курсом медикамента назначается специальная диета с высоким содержанием солей, калия.
Больным сахарным диабетом, принимающим Диувер, рекомендуется постоянно отслеживать показатели глюкозы в моче и крови.
Рекомендовано на протяжении всего курса лечения данным медикаментом не заниматься видами деятельности, требующие повышенного внимания, сосредоточенности и концентрации, которые являются потенциально опасными (например, вождение автомобиля), либо свести их к минимуму.
Побочные действия:
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами:
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.
Срок годности:
2 года.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Производитель: Тева, Израиль, Плива Хрватска д.о.о., Хорватия
