Торговое название препарата: Диспевикт
Международное непатентованное наименование: Акотиамид (Аcotiamide)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Акотиамид (Аcotiamide)
Фармакотерапевтическая группа: Стимуляторы моторики ЖКТ
Фармакологические свойства:
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антрального отдела желудка у собак и крыс.
Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Однократный прием
Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (tmax) составляет 2,42 ± 0,97 часов, максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) – 30,82 ± 13,3 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC0-∞) – 171,3 ± 59,43 нг*ч/мл, период полувыведения (t1/2) – 13,31 ± 6,91 часов.
Многократное применение
После многократного приема внутрь 100 мг акотиамида по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 9 дней равновесная концентрация в плазме крови достигается, как правило, с третьей дозы, принятой на третий день. Кроме того, при многократном приеме его фармакокинетика не изменяется.
Влияние приема пищи на всасывание лекарственного препарата
В исследовании влияния приема пищи на фармакокинетику препарата установлено, что максимальное значение Сmax акотиамида достигается при приеме препарата перед едой, а минимальное – при приеме препарата после еды.
Распределение
Было показано, что степень связывания акотиамида с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84,21–85,95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином, составлявшей приблизительно 82,64–85,1%. Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.
Биотрансформация
После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами, 60% от радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного лекарственного средства.
При участии изоферментов цитохрома P450 (CYP) 2C8, 1A1 или 3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (UGT) человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.
Элиминация
Отмечено, что 92,7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5,3% выводится почками
Показания к применению:
Препарат Диспевикт показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при функциональной диспепсии для устранения следующих симптомов:
чувства переполнения в желудке после приема пищи,
вздутия верхней части живота,
чувства раннего насыщения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на ацетилхолинэстеразу, при совместном применении с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскополамин), эффект акотиамида снижается.
Поскольку М-холиномиметики, ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ацетилхолин, неостигмин) и акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования
Препарат Диспевикт следует принимать по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
Если не наблюдается улучшение симптомов через 1 месяц после начала терапии акотиамидом, следует рассмотреть вопрос о прекращении его применения. Если симптомы диспепсии сохраняются, следует рассмотреть возможность наличия органического заболевания и, при необходимости, дополнительно к гастродуоденоскопии провести другие обследования.
Если отмечено стабильное улучшение симптомов, также следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Не следует применять акотиамид в течение длительного периода времени без наблюдения врача.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Акотиамид следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции почек и/или печени. При выявлении отклонений от нормы, следует принять соответствующие меры, например, приостановить применение акотиамида.
Дети
Безопасность и эффективность акотиамида у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь, перед едой.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Особые указания:
Побочные действия:
В клинических исследованиях акотиамида были выявлены следующие нежелательные реакции, оценка частоты которых проведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто: Диарея, запор
Нечасто: Тошнота, рвота, боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: Кожная сыпь, крапивница Лабораторные и инструментальные данные
Часто: Повышение концентрации пролактина, повышение концентрации триглицеридов, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)
Нечасто: Повышение количества лейкоцитов, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации щелочной фосфатазы
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: Повышение концентрации пролактина, повышение концентрации триглицеридов, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)
Нечасто: Повышение количества лейкоцитов, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации щелочной фосфатазы
Передозировка:
Симптомы
Случаев передозировки акотиамида не зарегистрировано. Максимальная суточная доза акотиамида в клинических исследованиях составляла 900 мг. На фоне приема акотиамида в этой дозе не отмечали неожиданных нежелательных реакций, а все выявленные нежелательные реакции были схожи по своей частоте и тяжести с наблюдаемыми у пациентов из группы плацебо. Последствия приема акотиамида в более высоких дозах неизвестны.
Лечение
Неспецифическое – отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.
Условия хранения: Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Dr. Reddy`s Laboratories, LTD., Индия (8901148261020, 8901148261037)
