Торговое название: Дезринит (Dezrinit)
Лекарственная форма: спрей назальный дозированный
Состав:
1 доза содержит:
активное вещество: мометазона фуроата моногидрат (в пересчете на мометазона фуроат) 0,052 мг (0,050 мг);
вспомогательные вещества: авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] 2,00 мг; глицерол 2,10 мг; бензалкония хлорида раствор 500 г/л 0,04 мг; полисорбат-80 0,01 мг; лимонной кислоты моногидрат 0,20 мг; натрия цитрата дигидрат 0,28 мг; вода для инъекций достаточное количество до 100,00 мг.
Описание
Молочно-белая суспензия без агломератов, помещенная в белый полиэтиленовый флакон, снабженный дозирующим устройством и прозрачным полипропиленовым колпачком.
Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуората составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень.
Показания к применению:
- лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет;
- острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей старше 12 лет — в качестве вспомогательного средства при лечении антибиотиками;
- профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей старше 12 лет (рекомендуется проводить за 4 недели до начала сезона пыления);
- лечение полипоза носа у взрослых старше 18 лет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к мометазону или любому из компонентов препарата; детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах — до 2 лет; при остром синусите или обострениях хронического синусита — до 12 лет; при полипозе носа
- до 18 лет); недавнее оперативное вмешательство или травма носа
- до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления).
С осторожностью
Туберкулез (активный или латентный) дыхательных путей, грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, в том числе Herpes simplex с поражением глаз, длительная терапия ГКС, наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, беременность, период грудного вскармливания.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения мометазона при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
Как и при использовании других назальных ГКС, препарат Дезринит следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Новорожденных, матери которых при беременности применяли ГКС, необходимо тщательно обследовать для выявления возможной гипофункции надпочечников.
Способ применения и дозы:
Интраназально. Впрыскивание спрея в полость носа, содержащегося во флаконе, осуществляется при помощи специального дозирующего устройства.
Перед первым применением спрея необходимо произвести около 10 «калибровочных» нажатий на дозирующее устройство. После «калибровки» устанавливается стереотипная подача препарата, при которой с каждым нажатием на дозирующее устройство происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг мометазона. Если препарат не применяли в течение 14 дней или более, то перед новым
Перед каждым применением спрея необходимо энергично встряхивать флакон.
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети старше 12 лет
По 2 впрыскивания (по 50 мкг каждый) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 200 мкг). После достижения желаемого эффекта доза препарата для поддерживающей терапии составляет по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 100 мкг). В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний (по 50 мкг каждый) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 400 мкг).
Дети от 2 до 11 лет
По 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 100 мкг).
Положительная динамика клинических симптомов отмечается, как правило, в течение первых 12 ч после первого применения препарата.
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети старше 12 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза — по 2 впрыскивания (по 50 мкг каждый) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза — 400 мкг). В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний (по 50 мкг каждый) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза — 800 мкг). После уменьшения симптомов рекомендуется снижение дозы.
Лечение полипоза носа
Взрослые (в том числе пожилого возраста) от 18 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза по 2 впрыскивания (по 50 мкг каждый) в каждый носовой ход 2 раза вдень (суммарная суточная доза — 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (по 50 мкг каждый) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 200 мкг).
Побочное действие:
Частота побочных эффектов представлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, одышка; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль (у взрослых и детей). У детей наблюдалась задержка роста, психомоторная гиперактивность, нарушение сна, тревога, депрессия, агрессивное поведение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто у взрослых — носовое кровотечение, жжение в полости носа, изъязвление слизистой оболочки полости носа, ощущение раздражения слизистой оболочки полости носа, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; очень редко — перфорация носовой перегородки. Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми; они возникали с частотой несколько большей, чем при применении плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при применении других исследовавшихся ГКС для интраназального применения, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других побочных эффектов была сопоставима с таковой при применении плацебо; часто у детей — носовое кровотечение, ощущение раздражения слизистой оболочки полости носа, чихание. Частота возникновения всех указанных нежелательных явлений у детей была сравнима с частотой плацебо.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Прочие: редко — нарушение обоняния, нарушение вкуса, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.
Передозировка:
Препарат обладает низкой (<1%) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе.
При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение мометазона с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его главного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона даже в минимальной концентрации. Исследования лекарственного взаимодействия мометазона с другими препаратами не проводились.
Особые указания:
При применении мометазона в течение 12 месяцев признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазон проявлял тенденцию к нормализации гистологической картины.
При применении препарата в течение длительного времени (как и при всяком долгосрочном лечении) необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа врачом-оториноларингологом. При развитии местной грибковой инфекции носа или глотки лечение препаратом рекомендуется прекратить и начать проведение специфической терапии. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.
При длительном применении препарата признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.
Пациенты, которые переходят на терапию мометазоном после длительного лечения ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер.
Во время перехода от лечения ГКС системного действия к терапии мометазоном у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы отмены ГКС для системного применения (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа, таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом Дезринит. Переход от ГКС системного действия к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.
Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом и полипов, которые полностью закрывают носовую полость. Односторонние полипы, которые неправильной формы или кровоточащие, следует дополнительно обследовать.
Пациенты, которым проводится терапия ГКС, обладают сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном риске инфицирования при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.
При длительном применении назальных ГКС в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов. Вероятность развития этих эффектов гораздо меньше, чем при применении системных ГКС, и может различаться у отдельных пациентов, а также между разными ГКС. К потенциальным системным эффектам относятся синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру.
Лечение ГКС более высокими дозами, чем рекомендуемые, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Если известно, что применяются высокие дозы ГКС, необходимо рассмотреть возможность дополнительного применения системных ГКС в периоды стресса или планового хирургического вмешательства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Форма выпуска:
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 10 г (60 доз) или по 18 г (140 доз) суспензии в полиэтиленовых флаконах белого цвета, снабженных дозирующим устройством и полиэтиленовым колпачком.
По 1 флакону (10 г) или по 1, 2, 3 флакона (18 г) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности: 2 года.
Срок годности вскрытого флакона — 2 месяца.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель:
Тева Чешские Предприятия с.р.о.,
Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чешская Республика
