Торговое название препарата: Дексолитин (Dexolitin)
Международное непатентованное наименование: Декскетопрофен (Dexketoprofen)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Декскетопрофен
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол. трометаминовая соль пропионовой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Механизм действия декскетопрофена связан с ингибированием синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие.
Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
Клинические исследования на различных клинических моделях боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. По данным исследований обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4-6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации в сыворотке (ТCmах) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема внутрь разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена (увеличивается ТCmах, снижается Стах), при этом площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) не изменяется.
Распределение
Период полураспределения декскетопрофена составляет около 0,35 ч. Среднее значение объема распределения декскетопрофена составляет менее 0,25 л/кг, как у препарата с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %). По данным фармакокинетических исследований, при многократном приеме декскетопрофена значения показателей Стах и AUC после приема последней дозы не отличаются от значений после его однократного приема, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Метаболизм и выведение
После приема декскетопрофена в моче обнаруживается только его оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.
Показания к применению:
Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея. зубная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;
— развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП);
— фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;
— желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
— хроническая диспепсия;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
— желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрения на внутричерепное кровоизлияние);
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
— печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— хроническая болезнь почек; стадия За (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м2);
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови;
— тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
— беременность в сроке более 20 недель;
— период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении декскетопрофена с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.
С осторожностью применять декскетопрофен менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. концентрация последнего в плазме крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.
Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении НПВС и антикоагулянтов.
Способ применения и дозы:
Дексолитин принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.
В зависимости от происхождения и тяжести болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки) или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза — 75 мг.
Дексолитин не предназначен для длительной терапии, курс лечения должен быть ограничен периодом проявления симптомов, но не должен превышать 3-5 дней.
Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.
Пациенты педиатрического профиля
Эффективность и безопасность применения препарата Дексолитин у детей не изучалась, применение препарата у детей противопоказано.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет
Пациентам пожилого возраста следует начинать прием препарата с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует начинать прием препарата с минимальной рекомендованной дозы под наблюдением врача. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует принимать препарат начиная с минимальной рекомендованной дозы под наблюдением врача. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата у пациентов с хронической болезнью почек в стадии 3а (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с аллергическими реакциями, с системными заболеваниями соединительной ткани и пациентам с нарушением кроветворения.
Следует проинформировать пациентов, что в случае появления побочных эффектов, а также при отсутствии клинического эффекта в течение 3-5 дней лечения необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Требуется особая осторожность при одновременном применении декскетопрофена с фенитоином, сульфонамидами и препаратами, снижающими свертываемость крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку декскетопрофен может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: изжога, боли в животе; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм.
Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизация; редко — изменение картины периферической крови, нарушения функции почек.
Передозировка:
Симптомы: Симптомы передозировки препаратом неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
Лечение: При случайном или избыточном приёме препарата следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. При приёме взрослым или ребёнком препарата в дозе более 5 мг/кг необходимо в течение часа принять внутрь активированный уголь; гемодиализ малоэффективен.
Условия хранения: При температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Фармпроект АО, Россия (4680039380227)
