Торговое название препарата: Бупранал (Bupranal)
Международное непатентованное название: Бупренорфин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: бупренорфин
Фармакотерапевтическая группа: анальгетическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
Фармакологическое действие:
Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина — около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.
Фармакокинетика
После приема внутрь подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет
1.2-7.2 ч, в конечной фазе — 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками — в виде метаболитов.
Показания к применению:
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лекарственная зависимость физическая, угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по мере необходимости; в/м, в/в медленно — по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза — 1.8 мг. Разовая доза для детей — 0.25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему и дыхание других наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, снотворных, седативных, антипсихотических, блогаторов Н1-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, этанола, ингибиторов моноаминоксидазы. Одновременное применение с ингибиторами моноаминок-сидазы противопоказано.
Налоксон предупреждает угнетающее действие препарата Бупранал® на дыхание, но не всегда эффективно устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью.
Может вызвать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам мю-опиоидных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил).
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, флуконазол и другие) увеличивают активность бупренорфина. Индукторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, лоперамид и другие) снижают фармакологическую активность препарата.
Условия хранения:
Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата в ампулах, в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в шприц-тюбиках.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
4 года — для препарата в ампулах
2 года — для препарата в шприц-тюбиках
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия
