Торговое название препарата: Бромгекомб экспекторант (Bromhecomb expectorant)
Международное непатентованное наименование: Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол (Bromhexine + Guaifenesin + Salbutamol)
Лекарственная форма: Сироп
Действующее вещество: Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол (Bromhexine + Guaifenesin + Salbutamol)
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях; отхаркивающие средства, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.
Бромгексин – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.
Гвайфенезин – муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол:
При приеме внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Максимальная концентрация сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1-11,7 мкг% через 2,5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг. Период полувыведения (T1/2) – 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%). Биодоступность введенного перорального сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.
Бромгексин:
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность – низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 – 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин:
Абсорбция из ЖКТ – быстрая и составляет 25-30 минут после приема внутрь. T1/2 – 1 час. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до β-(2-метоксифенокси) молочной кислоты. Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению:
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:
— острый бронхит, включая трахеобронхит;
— острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
— хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
— астматический бронхит;
— пневмония.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность, период грудного вскармливания;
— тахиаритмия, миокардит;
— пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз);
— декомпенсированный сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
— желудочное кровотечение;
— непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
— детский возраст до 2-х лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.
Антихолинергические лекарственные средства, назначаемые ингаляционно, могут вызвать повышение внутриглазного давления.
Препарат несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Одновременный прием с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.
Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Применять препарат не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, следует обратиться к врачу.
— Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мл (2 чайные ложки) три раза в сутки.
— Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет: 5-10 мл (1-2 чайные ложки) три раза в сутки.
— Детям от 2 до 6 лет: 5 мл (1 чайная ложка) три раза в сутки.
Перед употреблением взбалтывать.
Особые указания:
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Не рекомендуется принимать одновременно с щелочное питье.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, сонливость, тремор, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз (крайне редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, коллапс.
Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в розовый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка:
Сальбутамол:
Симптомы
Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся – тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.
Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении в высоких дозах, а также при передозировке β-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.
Лечение
Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные β-адреноблокаторы (атенолол, бисепролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.
Бромгексин:
В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применениях лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы схожи с известными побочными эффектами при применении бромгексина в рекомендуемых дозах.
Гвайфенезин:
Симптомы
К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО, Россия (4601669016157, 4601669016164)
