Торговое название препарата: Брипрессия Плюс (Bripressia Plus)
Международное непатентованное наименование: Бримонидин + Тимолол (Brimonidine + Timolol
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующее вещество: Бримонидин + Тимолол (Brimonidine + Timolol)
Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотики бета-адреноблокаторы, комбинации с тимололом
Фармакологические свойства:
Комбинированное лекарственное средство для применения в офтальмологии.
Бримонидин — агонист α-адренорецепторов. Обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α2-адренорецепторов по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.
Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренорецепторов.
Оба активных вещества снижают ВГД за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Фармакокинетика
Средние значения Cmax в плазме бримонидина и тимолола после применения данной комбинации составляли 0.0327 и 0.406 нг/мл соответственно.
Бримонидин
Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза. Связывание с белками плазмы крови составляет около 29%. T1/2 бримонидина после местного применения в среднем — около 3 ч. Основная часть бримонидина (около 74% всосавшейся в системный кровоток дозы) выводится почками в виде метаболитов в течение 5 дней, неизмененное вещество в моче не обнаружено. В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и изоферменты цитохрома Р450 в значительной мере включены в процесс метаболизма. Следовательно, системное выведение определяется, в первую очередь, метаболизмом бримонидина в печени.
Тимолол
80% тимолола при местном применении попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. Cmax тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. T1/2 тимолола в плазме крови составляет около 7 ч. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени; выводится активное вещество и его метаболиты почками.
Показания к применению:
Препарат Брипрессия Плюс применяется у взрослых, включая пожилых, пациентов, при заболеваниях, называемых открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией, в случаях, когда повышенное внутриглазное давление не может эффективно контролироваться препаратом, состоящим из одного действующего вещества (из группы бета-адреноблокаторов). При обоих этих заболеваниях наблюдается повышенное давление жидкости внутри глаза, приводящее в конечном итоге к нарушению зрения.
Противопоказания:
Не применяйте препарат Брипрессия в следующих случаях:
— если у Вас аллергия на бримонидин, тимолол или любые другие компоненты препарата, (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
— если у Вас имеются или имелись в прошлом заболевания дыхательной системы, такие как бронхиальная астма, тяжелый хронический обструктивный бронхит (тяжелое заболевание легких, которое может вызывать одышку, затрудненное дыхание и/или длительный кашель);
— если у Вас имеются серьёзные заболевания сердца, в том числе замедленное сердцебиение (брадикардия), сердечная недостаточность и нарушения сердечного ритма (без установленного кардиостимулятора);
— если Вы принимаете препараты для лечения депрессии из группы моноаминоксидазы, трициклические или тетрациклические антидепрессанты (например миансерин);
— для лечения детей и подростков до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих ЦНС (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики) при одновременном применении с данной комбинацией.
Тимолол может усугублять компенсаторную тахикардию и повышать риск выраженного снижения АД при применении с общими анестетиками. Необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении данного лекарственного средства перед предстоящей операцией.
При одновременном применении тимолола и эпинефрина возможно развитие мидриаза.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект гипогликемических препаратов. Они также могут маскировать гипогликемию.
Гипертензивная реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения бета-адреноблокатора.
Усиление гипотензивного эффекта (например, снижение ЧСС) при применении тимолола совместно с хинидином возможно, вследствие того, что хинидин замедляет метаболизм тимолола посредством изофермента CYP2D6.
Циметидин, гидралазин, этанол могут повышать концентрацию тимолола в плазме крови.
Необходимо с осторожностью применять лекарственные препараты, которые оказывают влияние на метаболизм и усвоение циркулирующих катехоламинов, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин. Сопутствующий прием ингибиторов МАО противопоказан. У пациентов, получавших ингибиторы МАО, применение данной комбинации возможно не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибитора МАО.
Сообщалось о потенцировании эффектов совместного применения глазных капель, содержащих тимолол, и принимаемых внутрь блокаторов кальциевых каналов, гуанетидина или бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, сердечных гликозидов или парасимпатомиметиков, что проявлялось выраженным снижением АД и/или выраженной брадикардией. После применения бримонидина в очень редких случаях (<1/10000) сообщалось о снижении АД. Поэтому данную комбинацию необходимо с осторожностью применять совместно с препаратами, обладающими системным гипотензивным действием.
Способ применения и дозы:
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Лечащий врач определит необходимую Вам дозу. Не изменяйте дозу препарата без консультации с врачом.
Обычная доза препарата для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, составляет по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день с интервалом примерно 12 часов.
Путь и (или) способ введения
Препарат предназначен только для местного применения (закапывания в конъюнктивальный мешок глаза).
Особые указания:
Возможна системная абсорбция компонентов комбинации.
При появлении аллергических реакций лечение следует прекратить.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, лечение тимололом сопровождается выраженным снижением АД.
На фоне приема препарата группы бета-адреноблокаторов у пациентов с агоническими проявлениями и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно снижение или отсутствие эффективности от введения эпинефрина в обычно применяемых дозах. Бета-адреноблокаторы могут также скрывать симптомы гипертиреоза и ухудшать течение стенокардии Принцметала, сосудистых заболеваний, как периферических, так и центральных, а также артериальной гипотензии.
Признаки, указывающие на острую гипогликемию, в частности, тахикардия, сердцебиение и потливость, могут маскироваться на фоне терапии бета-адреноблокаторами.
При необходимости прекращения терапии данной комбинацией, так же как и при лечении сердечно-сосудистых заболеваний бета-адреноблокаторами системного действия, терапию отменяют постепенно, во избежание развития нарушений ритма сердца, инфаркта миокарда и/или внезапной смерти, риск которых повышается при резкой отмене препаратов данной группы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Комбинация бримонидин + тимолол оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. На фоне лечения возможно преходящее нарушение зрения (нечеткость), развитие эпизодов слабости и сонливости, что может оказать неблагоприятное влияние, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения указанной симптоматики следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение жжения; часто — острая жгучая или колющая боль, аллергический конъюнктивит, эрозия роговицы, поверхностный кератит, зуд кожи век, фолликулез конъюнктивы, нарушение зрения, блефарит, эпифора, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаза, боль, раздражение слизистой оболочки глаза, ощущение инородного тела; нечасто — снижение остроты зрения, отек конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, аллергический блефарит, конъюнктивит, плавающие преципитаты в стекловидном теле, астенопия, фотофобия, гипертрофия папиллярных мышц глаза, болезненность век, бледность конъюнктивы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, разрыв стекловидного тела; возможно — иридоциклит, миоз, снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, разрыв сосудистой оболочки (после фильтрационного хирургического лечения), изменения рефракции (вследствие отмены миотической терапии в некоторых случаях).
Психические расстройства: часто — депрессия; возможно — бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; нечасто — головокружение, синкопе; возможно — потеря памяти, ухудшение симптомов миастении, парестезия, церебральная ишемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — аритмия, брадикардия, тахикардия, снижение АД; возможна полная поперечная блокада сердца, остановка сердца, нарушение мозгового кровообращения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит, сухость слизистой оболочки носа; возможно — воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, одышка; возможно — бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), одышка, кашель, дыхательная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — извращение вкуса; возможна диспепсия.
Со стороны органа слуха: возможно — шум в ушах.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век; нечасто — аллергический контактный дерматит.
Прочие: часто — астенические состояния; возможно — периферические отеки, болезнь Пейрони, боль в грудной клетке, системная красная волчанка.
Лабораторные показатели: часто — повышение активности ферментов печени.
Передозировка:
Если Вы применили препарата Брипрессия Плюс больше, чем следовало
Взрослые
Если Вы применили препарата Брипрессия Плюс больше, чем следовало, маловероятно это причинит Вам существенный вред. Симптомы передозировки при местном применении могут проявляется нежелательными реакциями, описанными в разделе «Возможные нежелательные реакции». При закапывании глазных капель больше, чем следовало, промойте глаза тёплой водой, чтобы предотвратить дальнейшие воздействие. Не закапывайте больше капель, пока не настало время для следующей регулярной дозы.
Дети
Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях при случайном приеме внутрь бримонидина пациентами детского возраста, которые испытывали следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы; кратковременная спутанность сознания; кома или угнетение сознания; болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью и усталостью (летаргия); сонливость; мышечная гипотония (снижение мышечной силы); брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений); пониженная температура тела (гипотермия); бледность кожных покровов; угнетение дыхания; приостановка дыхания на короткие периоды (апноэ) что повлекло за собой необходимость срочной госпитализации в отделение неотложной терапии.
Взрослые и дети
При случайном приеме препарата внутрь немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью.
Если Вы забыли применить препарат Брипрессия Плюс
Продолжите лечение со следующей регулярной дозы, как и планировалось. Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы прекратили применение препарата Брипрессия Плюс
Для достижения эффекта препарат Брипрессия Плюс необходимо применять ежедневно. Если Вы намерены прекратить применение данного препарата, обратитесь к своему врачу.
Если Вы применяете другие офтальмологические препараты одновременно с препаратом Брипрессия Плюс, их необходимо применять с промежутком не менее 5 минут. В случае совместного применения препарата с глазными мазями, мазь применяется в последнюю очередь.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Условия хранения: Храните препарат в недоступном для детей месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Хранить при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке), в защищенном от света месте. Не хранить в холодильнике.
После вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния (5944728010154)
