Торговое название препарата: Бревиблок (Brevibloc)
Международное непатентованное название: Эсмолол
Лекарственная форма:
концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: эсмолол
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологическое действие:
Бревиблок (эсмолол гидрохлорид) является кардиоселективным блокатором
β1-адренорецепторов, обладающим быстрым началом действия, очень малой длительностью действия. В терапевтических дозах не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности; оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. Снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает ЧСС, замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через
AV-узел и по дополнительным путям.
Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.
Эсмолол гидрохлорид по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено, в результате чего быстро метаболизирует и имеет короткий период полувыведения из плазмы крови.
Бревиблок обладает отрицательным ино-, хроно-, батмо- и дромотропным действием.
У пациентов старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Фармакокинетика
T1/2 эсмолола после в/в введения составляет около 9 минут. Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до свободного кислого метаболита ALS-8123, который обладает слабой (менее 0.1% от эсмолола) бета-адреноблокирующей активностью. T1/2 кислого метаболита — 3.7 ч, при хронической почечной недостаточности увеличивается в 10 раз.
Менее чем 2% эсмолола выводится с мочой в неизмененном виде.
Эсмолол на 55% связывается с белками плазмы крови (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10%).
Показания препарата:
Артериальная гипертензия, гипертонические кризы различной этиологии, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций); тиреотоксический криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (с АД ниже 90 мм рт.ст., до АД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспастический синдром, детский возраст (безопасность применения не исследована).
Способ применения и дозы:
В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 25 мкг/кг/мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5–10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин — 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках возможно увеличение дозы до 150 мкг/кг/мин, затем до 200 мкг/кг/мин). При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид 10–20 мг каждые 4–6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 ч внутрь, дигоксин 0,125–0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу Бревиблока уменьшают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-ой, или введения 2-ой дозы одного из указанных препаратов, инфузию Бревиблока можно прекратить.
При наличии показаний во время операционной анестезии: болюсно в дозе 80 мг в течение 15–30 с, затем инфузия со скоростью 150–300 мкг/кг/мин.
Раствор Бревиблока в концентрации 250 мг/мл перед использованием необходимо разбавить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, 10 мг/мл — готов к использованию без дополнительного разведения.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.
Прочие: редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения лекарства (при экстравазации).
Лекарственное взаимодействие:
Несовместим в одном шприце с др. ЛС (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).
Повышает концентрацию дигоксина в плазме. Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови.
Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек:
Препарат предназначен для применения только в стационарах.
Производитель: Бакстер, США
