Торговое название: БлоккоС (BloccoC)
Международное непатентованное название: Бупивакаин
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Действующее вещество: бупивакаин
Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например во время родов или после операции.
Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °C (что эквивалентно 1000 при 37 °C), сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.
Фармакокинетика
Показатель кислотности (рКа) бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4).
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции.
При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией Cmax в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при п/к инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг).
Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, T1/2 носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный T1/2 после введения его в эпидуральное пространство, чем при в/в введении.
Vss бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,4, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а T1/2 из плазмы 2,7 ч. T1/2 у новорожденных по сравнению со взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3 мес T1/2 равен таковому взрослых.
Связь с белками плазмы составляет 96%, преимущественно с α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обусловливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидина, обе реакции катализируются изоферментом CYP3A4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов.
Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже.
При интратекальном введении
Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с T1/2 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный T1/2, чем при в/в введении.
Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой плазменной Cmax (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).
Показания к применению:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии — длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Противопоказания:
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Способ применения и дозы:
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва — 2.5-12.5 мг; звездчатого узла — 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения –
75-150 мг; межреберной блокады — 10-25 мг; блокады периферических нервов — 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 50 мг, поддерживающая — 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении — 75-150 мг. При блокаде срамного нерва — 12.5-25 мг с каждой стороны.
Максимальная доза составляет 2 мг/кг.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами:
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Применение препарата блоккос только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Условия хранения препарата:
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия (4605964002914).
