Торговое название препарата: Бициллин-1 (Bicillin-1)
Международное непатентованное название: бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин биосинтетический
Фармакологические свойства:
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Всасывание
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.
Распределение и метаболизм
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.
Связывание с белками плазмы — 40-60 %.
Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.
Показания:
Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
сифилис (в качестве монотерапии);
фрамбезия;
пинта;
острый тонзиллит;
скарлатина.
Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
рецидивы рожи;
раневая инфекция;
послеоперационные осложнения.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При надобности двух инъекций продукт надлежит вводить в разные ягодицы.
Препарат нельзя вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают единоразово 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции).
Для профилактического лечения малыша, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы. При профилактическом лечении малыша в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции).
При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям — 1.2 млн. ЕД единоразово; взрослым — 2.4 млн ЕД единоразово.
При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет — 0.6 млн. ЕД через 3 дня или 1.2 млн. ЕД через 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым — 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.
Для профилактики повторных атак в последствии перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг — 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг — 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.
Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Для профилактики рецидивов рожи детям — 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД через 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет. Для профилактики в последствииоперационных инфекций детям — 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым — 2.4 млн. ЕД через 7-14 дней до полного выздоровления.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.
Правила приготовления раствора Суспензию продукта готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями на протяжении не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 с.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения продуктов из организма.
При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: «Синтез», Россия
