Торговое название препарата: Биматопрост-СЗ (Bimatoprost-SZ)
Международное непатентованное наименование: Биматопрост (Bimatoprost)
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующее вещество: Биматопрост (Bimatoprost)
Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотики; аналоги простагландинов
Фармакологические свойства:
Биматопрост снижает внутриглазное давление у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.
Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α (PGF2α), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.
Доступны ограниченные сведения об эффективности препарата в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.
По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния препарата на ЧСС и АД.
Фармакокинетика
Всасывание
Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1раз/сут в течение двух недель концентрация в крови достигла максимума через 10 минут после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения Сmax и AUC0-24 были примерно одинаковыми на 7 и 14 день — примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл, соответственно, что указывает на то, что стабильная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.
Распределение
Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный Vss — 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет 88%.
Метаболизм
Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-диэтилирование и глюкуронидация с образованием ряда метаболитов.
Выведение
Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. T1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 минут, общий клиренс из крови составил 1/5 л/ч/кг.
Показания к применению:
У взрослых старше 18 лет:
— для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к биматопросту или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
— детский возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Не ожидается взаимодействий в организме человека, т.к. системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0.2 нг/мл) после местного применения в офтальмологии.
В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никаких взаимодействий не наблюдалось.
Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных препаратов, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии.
Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.
Способ применения и дозы:
Местно. По 1 капле 1 раз/сут вечером.
Не следует превышать рекомендованную дозу, поскольку более частые инстилляции могут снижать гипотензивный эффект препарата.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика).
Следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.
Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.
Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с блокадой сердца тяжелее I степени или на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой ЧСС или к низкому АД.
Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Прежде чем начать лечение пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.
Имеются сообщения о возможности развития бактериального кератита, связанного с применением флаконов для многоразового применения глазных капель. Флаконы-капельницы непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями органа зрения. Риск развития бактериального кератита был выше у пациентов с нарушением целостности эпителия роговицы. Необходимо предупреждать пациентов о необходимости избегать соприкосновения кончика флакона-капельницы с поверхностью глаза и другими поверхностями во избежание повреждения органа зрения и бактериальной контаминации препарата.
Вспомогательные вещества
Препарат Биматопрост-СЗ содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Также могут возникать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз из-за наличия бензалкония хлорида. Необходимо снимать контактные линзы перед инстилляцией и снова надевать их через 15 минут после закапывания.
Бензалкония хлорид, используемый в глазных каплях в качестве консерванта, может стать причиной развития точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с синдромом «сухого» глаза, при повреждении роговицы и в случае одновременного применения нескольких видов глазных капель, содержащих бензалкония хлорид. Требуется контроль состояния роговицы при длительном применении препарата у этой категории пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Биматопрост-СЗ оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед тем, как водить машину или управлять механизмами.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение.
Со стороны органов зрения: очень часто — инъекция сосудов конъюнктивы, зуд в глазах, рост ресниц; часто — поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто — геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; с неизвестной частотой — энофтальм.
Со стороны сосудов: часто — гипертензия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гирсутизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения.
Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.
В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.
При применении в качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц
Зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация кожи век, раздражение глаз, синдром сухого глаза, покраснение век. Перечисленные нежелательные реакции наблюдались менее чем в 4% случаев.
Передозировка: Нет данных
Условия хранения: Храните препарат при температуре не выше 25°С.
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Северная звезда НАО, Россия (4690655027888)
