Торговое название препарата: Билумид (Bilumide)
Международное непатентованное название: Бикалутамид
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: бикалутамид
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиандроген
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (К)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается со свободными или нормальными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
Фармакокинетика
Бикалутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Приём пищи не влияет на его биодоступность.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.
При ежедневном приёме бикалутамида 150 мг/сут равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы. Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Показания к применению:
Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адьювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Для лечения распространённого рака предстательной железы в сочетании с аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией бикалутамид принимают по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы взрослые и пожилые мужчины принимают по 150 мг/сут (три таблетки по 50 мг в один приём), в виде монотерапии. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2-х лет, или до прогрессирования заболевания.
Побочные действия:
Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко — нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко — депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко — гематурия.
Прочие: часто — астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, «приливы» крови к лицу. Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
Лекарственное взаимодействие:
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Список Б.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ВЕРОФАРМ (4607083722148, 4602930006822, 4602930006839), Россия
