Торговое название препарата: Бетасерк Лонг (Betaserc Long)
Международное непатентованное наименование: Бетагистин (Betahistine)
Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Бетагистин (Betahistine)
Фармакотерапевтическая группа: Препарат гистамина
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему: частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов;
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга: согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека;
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается;
Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах: дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика:
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания к применению:
— синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами: головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой); снижение слуха (тугоухость); шум в ушах.
— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы.
— Феохромоцитома.
— Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пациент обязан проинформировать лечащего врача о приеме других лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом, в т.ч. принимаемых без назначения врача.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта плёночной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк Лонг для взрослых составляет: По 1 таблетке в день утром.
Особые указания:
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк Лонг таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Побочные действия:
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции, возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.
Со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубятся, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, или какой-либо побочный эффект примет серьезный характер, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка:
Информация о передозировке Бетасерк Лонг отсутствует.
Симптомы
Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг.
Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Верофарм ООО, Россия (4620011583796, 4620011583802)
