Торговое название препарата: Бенциклан (Bencyclane)
Лекарственная форма: субстанция-порошок
Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитики миотропные
Фармакодинамика:
Бенциклан является миотропным спазмолитиком с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой аденозинтрифосфатазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35 %.
Примерно 30-40 % количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30 % — с эритроцитами, 10 % — с тромбоцитами; свободная фракция составляет
20 %.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Период полувыведения составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3 %). Большинство метаболитов (90 %) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50 % в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Период полувыведения не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.
Показания к применению:
Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов — болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания — гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).
Противопоказания к применению:
Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.
Способ применения и дозы:
Сосудистые заболевания
Внутрь препарат назначают по 100 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами — 2-3 месяца.
Препарат также можно применять в виде внутривенных инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.
Для устранения спазма внутренних органов
Внутрь препарат назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг в сутки. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.
В острых случаях препарат вводят внутривенно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или внутримышечно глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед внутривенным введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента на прием препарата внутрь при необходимости.
Побочные действия:
Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации (у больных пожилого возраста), сухость во рту, тошнота, понижение аппетита, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения, аллергические реакции. При случайном попадании раствора под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.
При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25° C.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Эгис Фармацевтический завод, Венгрия
