Торговое название препарата: Бараклюд (Baraclude)
Международное непатентованное наименование: Энтекавир (Entecavir)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Действующее вещество: энтекавир
Фармакотерапевтическая группа: противовирусный препарат
Фармакологические свойства:
Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.
Показания к применению:
Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или АСТ) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата. Детский возраст: до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Бараклюд следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациенты с почечной недостаточностью: клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000, <1/100) — диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто (≥1/100, <1/10) — головная боль, утомляемость; редко (≥1/1000, <1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.
Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.
Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: лактацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.
Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2.5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50 000/мм3; редко — почечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации энтекавира или этих лекарств в сыворотке. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром дипивоксилом или тенофовиром дизопроксил фумаратом не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель:
Бристол-Майерс Сквибб, США
