Торговое название препарата: Азтреонам с l-аргинином (Aztreonam with L-arginine)
Международное непатентованное наименование: Азтреонам (Aztreonam)
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного или внутримышечного введения.
Действующее вещество: Азтреонам (Aztreonam)
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-монобактам
Фармакологические свойства:
Моноциклический бета-лактамный антибиотик, структурно отличается от др. бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины). Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов из-за высокого аффинитета азтреонама к пенициллин-связывающему белку 3 устойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью in vitro в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonas aeruginosa.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo:
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter spp., включая C. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.
Следующие штаммы были чувствительны in vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно: Aeromonas hydrophila, Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica.
В комбинации с аминогликозидами in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae, и др. грамотрицательных аэробных бактерий.
Возможно применение азтреонама при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреолнамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
Показания к применению:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; септицемия; кожи и мягких тканей; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит.
Азтреонам показан также в качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 9 мес).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим в одном флаконе с гепарином, цефрадином и метронидазолом.
Синергизм — с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.
Способ применения и дозы:
В/м или в/в (струйно или капельно). Доза и способ введения подбирается индивидуально в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести и места инфекции, а также от общего состояния пациента. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и лечение должно еще продолжаться как минимум в течение 48 ч после исчезновения клинических симптомов инфекции.
В/в путь введения рекомендуется у пациентов, которым требуются разовые дозы менее 1 г или при септицемии, ограниченном паренхимальном абсцессе (в т.ч. интраабдоминальный абсцесс), при перитоните или др. тяжелых системных или жизнеугрожающих инфекциях.
Взрослые: инфекции мочевыводящих путей — 0.5-1 г каждые 8-12 ч; умеренно тяжелые системные инфекции — 1-2 г каждые 8-12 ч; тяжелые или жизнеугрожающие инфекции — 2 г каждые 6-8 ч. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 8 г.
Дети страше 9 мес: легкие и умеренно тяжелые инфекции — 30 мг/кг каждые 8 ч; умеренно тяжелые и тяжелые инфекции — 30 мг/кг каждые 6-8 ч. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 120 мг/кг.
При ХПН требуется коррекция доз с учетом показателя КК. При КК 10-30 мл/мин доза составляет 1/2 от рекомендуемой дозы в зависимости от тяжести инфекции, при КК менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты на гемодиализе — первоначальная доза составляет 0.5, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, последующие дозы должны составлять 1/4 рекомендуемой дозы, вводимые с рекомендуемым интервалом (в зависимости от тяжести инфекции) 6, 8 или 12 ч. При тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях дополнительно после каждого сеанса гемодиализа вводят 1/8 рекомендуемой дозы.
У детей с нормальной функцией почек необходимо в/в введение препарата. Имеются ограниченные данные по в/м введению препарата у детей, а также по коррекции режима дозирования при нарушении функции почек у детей.
Правила приготовления раствора для в/в и в/м введения.
Для в/в струйного введения: содержимое флакона необходимо растворить с помощью 6-10 мл стерильной воды для инъекций, встряхнуть до полного растворения. Разведенный препарат вводят в/в струйно медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения: содержимое флакона (1 г) предварительно растворяют с помощью не менее 3 мл стерильной воды для инъекций, в последующем растворенный таким образом препарат разводят следующими растворителями (не менее 50 мл на 1 препарата): 0.9% раствор NaCl, Раствор Рингера для инъекций, Раствор Рингера с лактатом для инъекций, 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций. В/в капельное введение проводится в течение 20-60 мин.
Для в/м введения: содержимое флакона с 0.5 г азтреонама растворяют при помощи 1.5 мл, 1 г азтреонама — 3 мл растворителя соответственно. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: стерильная вода для инъекций; 0.9% раствор NaCl для инъекций. Вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или латеральную часть бедра.
Раствор готовят непосредственно перед введением, неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Особые указания:
Условия хранения препарата: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Готовый раствор применять в течение 24ч при хранении в холодильнике (2–8 C).
Побочные действия:
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, гепатит, желтуха, редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.
Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, пурпура, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, петехии, зуд, обильное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков), <приливы> крови.
Со стороны дыхательной системы: свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, бессонница, парестезия, спутанность сознания, судороги.
Со стороны скелетной мускулатуры: боль в мышцах.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, диплопия, изъязвление слизистой оболочки полости рта, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа, неприятный запах изо рта.
Прочие: вагинальный кандидоз, вагинит, болезненность молочных желез, слабость, головная боль, лихорадка, недомогание.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени, положительная проба Кумбса, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.
Передозировка:
Сиптомы. При передозировке азтреонамом развиваются полиморфные неспецифические проявления.
При передозировке азтреонамом необходимо проведение симптоматического лечения; в случае необходимости, концентрации азтреонама в плазме крови могут быть снижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Чжэцзян Хайсан Фармасьютикал Ко. (Китай), Фармацевтическая Компания Фуань (Китай)
