Торговое название препарата: Атракуриум-медарго (Atracurium-Medargo)
Международное непатентованное наименование: Атракурия безилат (Atracurium besylate)
Лекарственная форма: Раствор для в/в введения
Действующее вещество: Атракурия безилат (Atracurium besylate)
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксирующее средство периферического действия
Фармакологические свойства:
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
Фармакокинетика
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Показания к применению:
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к атракурия безилату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурием безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, инфузионно.
Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.
Взрослые
— Болюсное введение.
Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин вводят 0,3-0,6 мг/кг. Доза для интубации трахеи 0,5-0,6 мг/кг. Продолжительность полной нервно- мышечной блокады может быть увеличена путем введения дополнительных доз из расчета 0,1-0,2 мг/кг.
— Инфузионное введение.
После болюсного введения, возможно введение препарата в виде непрерывной инфузии со скоростью о,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических вмешательств. Такой способ введения может быть рекомендован при операциях на легких и сердце. Для поддержания полной миоплегии при искусственной гипотермии, скорость инфузии следует снизить в 2 раза.
Атракуриум-Медарго совместим со следующими инфузионными растворами:
| Инфузионный раствор | Период стабильности |
| Раствор натрия хлорида 0,9% | 24 часа |
| Раствор декстрозы 5% | 8 часов |
| Раствор Рингера | 8 часов |
| Раствор натрия хлорида 0,18% + декстроза 4% | 8 часов |
| Раствор Хартманна | 4 часа |
Дети.
Детям старше 1 месяца назначают в тех же дозировках (в расчете на массу тела), что и взрослым.
Лица пожилого возраста.
Корректировка дозы не требуется, однако рекомендуется использование нижнего уровня диапазона доз.
Нарушение функции печени и/или почек.
Корректировка дозы не требуется.
Заболевания сердечно-сосудистой системы.
У больных с выраженной патологией сердечно-сосудистой системы, начальную дозу следует вводить не менее 60 секунд.
Применение в отделениях интенсивной терапии.
После начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг, вводят путем непрерывной инфузии со скоростью 0,65-0,78 мг/кг/час, однако у различных пациентов возможно варьирование дозы от 0,27 мг/кг/час до 1,77 мг/кг/час.
После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания необходимой степени нервно-мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 6-10 мкг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозируюшего микронасоса. При гипотермии тела полную нервно-мышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы.
Доза у детей 1-24 мес — 0,3-0,4 мг/кг, старше 2 лет — как у взрослых.
Дозы для детей младше 1 мес — дозы не установлены.
Для пожилых пациентов рекомендуют использовать максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения — 60 сек.
Особые указания:
Атракуриум-Медарго не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога. Этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства.
При введении лекарственного средства для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо промывание вены 0,9 % раствором натрия хлорида после инъекции каждого лекарственного средства.
Атракуриум-Медарго инактивируется в среде с высоким уровнем pH, поэтому препарат не следует вводить в одном шприце с тиопенталом и другими щелочными препаратами.
При применении в рекомендованных дозах Атракуриум-Медарго не имеет выраженного ганглиоблокирующего эффекта и не подавляет вагусную иннервацию. Поэтому Атракуриум-Медарго в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на ритм сердечных сокращений и введение этого препарата не устраняет брадикардию, которая развивается при применении многих средств для анестезии или при вагусной стимуляции во время хирургических вмешательств.
Во время введения препарата существует риск повышенного выброса гистамина у предрасположенных к этому пациентов. Меры предосторожности должны быть приняты при применении препарата у пациентов, которые предположительно могут иметь или имели в анамнезе эпизоды повышенной чувствительности к действию гистамина.
У пациентов с бронхиальной астмой, получающих высокие дозы кортикостероидов, необходимо оценивать уровень креатининфосфокиназы в сыворотке крови.
При использовании препарата при кесаревом сечении, следует иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение и повышение артериального давления; умеренная тахикардия; вазодилятация, иногда аритмия.
Аллергические реакции:
бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.
Прочие:
повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией, злокачественная гипертермия.
Местные реакции:
Обычно Атракуриум-Медарго хорошо переносится, иногда в месте введения возможно покраснение кожи.
Передозировка:
Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В случае угнетения дыхательной системы следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода до восстановления спонтанного дыхания. При появлении признаков спонтанного восстановления дыхания его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств в сочетании с атропином. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности необходимо изменить положение больного — голову следует опустить, а ноги — приподнять, если данные нарушения носят серьезный характер, необходимо использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: HANA PHARMACEUTICAL, Co. Ltd. (Республика Корея)
