Торговое название препарата: Атифин (Atifin)
Международное непатентованное наименование: Тербинафин (Terbinafinum)
Лекарственная форма: Таблетки; крем для наружного применения.
Действующее вещество: Тербинафин (Terbinafinum)
Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство
Фармакологические свойства:
Противогрибковый препарат для наружного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (например, Scopulariopsis brevicaulis) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов (в основном Candida albicans), в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на систему изофермента цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается. Cmax в крови равна 0,97 мкг/мл спустя 1-2 ч. Биодоступность 80%. Связь с белками плазмы 99%. Хорошо распространяется в тканях, особенно в дермальном слое кожи, ногтях и секрете желез кожи. В высокой концентрации определяется в волосах, волосяных фолликулах, коже и клетчатке. В ногтях накапливается в фунгицидных концентрациях только через несколько недель лечения. Биотрансформируется в печени. Не кумулирует. Период полувыведения окончательной фазы 200-350 ч. С мочой выводится до 80%, с калом 20% дозы. Выделяется с грудным молоком. Выведение снижается при заболеваниях почек или печени.
При наружном применении крема отмечается незначительное системное действие, поскольку всасывается до 5% дозы.
Показания к применению:
Для таблеток:
— микозы кожи и ногтей;
— волосистой части головы;
— кандидозы слизистых;
— тяжелые дерматомикозы кожи.
Для крема:
— дерматомикозы стоп;
— эпидермофития паховой области;
— трихофития кожи;
— кандидозы кожи;
— разноцветный лишай.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность;
— беременность;
— возраст до 2 лет;
— грудного вскармливание.
С осторожностью назначают при печеночной/почечной недостаточности, заболеваниях крови, алкоголизме, опухолях, псориазе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Активное вещество не влияет на клиренс дигоксина, антипирина, варфарина, циклоспорина, толбутамида, терфенадина, триазолама. Снижает клиренс кофеина и увеличивает его период полувыведения.
Тербинафин препятствует метаболизму дезипрамина, флувоксамина, трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических и антипсихотических препаратов.
Индукторы изоферментов CYP450 ускоряют выведение тербинафина, а ингибиторы изоферментов могут замедлять его метаболизм и выведение.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами может нарушаться менструальный цикл. Повышается риск гепатотоксичности при одновременном применении с прочими гепатотоксичными препаратами.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь после еды. Доза и продолжительность лечения зависит от заболевания и локализации процесса.
Взрослым назначают по 250 мг 1 раз в сутки. При нарушениях функции печени/почек назначают 125 мг в сутки.
При трихофитии стоп лечение длится 2-6 недель, при паховой эпидермофитии и стригущем лишае — до 4 недель, при кандидозе кожи — 3-4 недели. Если в течение 2 недель не улучшается состояние кожи, повторно выявляют возбудителя и определяют его чувствительность.
При онихомикозах лечение длится 6-12 недель, а при медленно растущих ногтях иногда требуется более 3 месяцев. Применение при онихомикозе оправдано в случае полного поражения большого количества ногтей, при наличии подногтевого гиперкератоза или отсутствии эффекта от местной терапии. Клиническое улучшение отмечается через несколько месяцев, что обусловлено скоростью отрастания ногтя.
Во время лечения контролируют уровень трансаминаз. В редких случаях возникает холестаз и гепатит, в таком случае препарат отменяют. Нужно учитывать, что тербинафин иногда провоцирует обострение псориаза.
Во время лечения соблюдают правила гигиены для предупреждения повторного инфицирования, несколько раз проводят противогрибковую обработку обуви.
Крем применяют у взрослых 1-2 раза в сутки, нанося тонким слоем, слегка втирая и захватив прилегающие здоровые участки кожи. Перед каждым применением очищают и подсушивают пораженные участки.
При опрелостях (между ягодицами, в паху, под молочными железами) места нанесения крема прикрывают на ночь марлей. При дерматомикозах гладкой кожи, стоп и паховом дерматомикозе наносят 2 раза в сутки, в течение 1 недели. При разноцветном лишае достаточного одной обработки в сутки в течение 2 недель. При кандидозе кожи также лекарство наносят 1 раз в сутки одну неделю. Режим дозирования у пожилых пациентов не отличается.
При нерегулярном лечении, а также недостаточном по длительности имеется риск рецидива заболевания.
При случайном попадании в глаза возникает раздражение. Нужно немедленно промыть их проточной водой. При появлении аллергических реакций препарат отменяют.
Особые указания:
Препарат Атифин в лекарственной форме таблетки не эффективен при разноцветном (отрубевидном) лишае.
Нерегулярное применение или досрочное завершение лечения препаратом Атифин повышает риск развития рецидива. Если через 2 недели применения препарата Атифин не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
До начала терапии препаратом Атифин в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента в анамнезе заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Поэтому рекомендуется контролировать функцию печени до начала терапии и через 4-6 недель от начала терапии.
Тербинафин следует немедленно отменить в случае повышения активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье, желтуха, повышенная утомляемость, темный цвет мочи или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.
Не рекомендуется применять препарат Атифин пациентам с хроническим заболеванием печени.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.
Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, одновременно получающими препараты, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты IA, IB, IС класса и ингибиторы моноаминооксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
У пациентов с псориазом тербинафин следует применять с особой осторожностью, поскольку в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение заболевания.
Дерматологические эффекты
При применении тербинафина в очень редких случаях возможны серьезные кожные реакции (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). При прогрессировании кожной сыпи препарат следует отменить.
Гематологические эффекты
При приеме тербинафина внутрь очень редко регистрировались изменения со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии препаратом Атифин.
Нарушение функции почек: поскольку применение тербинафина у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, препарат Атифин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.
Крем Атифин предназначен только для наружного применения.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни применения препарата Атифин. В случае нерегулярного применения или преждевременного его прекращения возможен риск рецидива инфекции.
В период применения крема Атифин необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (через белье, обувь).
При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
При развитии аллергических реакций применение крема Атифин необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими техническими устройствами: препарат Атифин не влияет на управление транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Местные реакции проявляются покраснением, зудом или жжением.
При приеме внутрь чаще встречаются:
— тяжесть в области желудка;
— тошнота, отрыжка, потеря аппетита, диарея;
— артралгия и миалгия;
— крапивница;
— головная боль, слабость, усталость.
Реже отмечаются:
— временная потеря вкуса;
— увеличение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха;
— парестезия, головокружение;
— депрессия, тревога;
— сывороточная болезнь, отек Квинке;
— нейтропения, тромбоцитопения;
— обострение псориаза;
— выпадение волос.
Передозировка:
Таблетки.
Симптомы: имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза тербинафина до 5 г), при которых отмечались: головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, при необходимости – симптоматическая и поддерживающая терапия.
Крем.
Случаи передозировки при использовании крема не зарегистрированы. При случайном приеме внутрь возможно появление головной боли, тошноты, боли в области желудка, головокружения. Эти же симптомы наблюдаются при передозировке препарата в таблетированной форме.
Лечение заключается в приеме активированного угля и проведении симптоматической терапии.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: КРКА, д.д., Словения
