Торговое название препарата: Аспирин-С (Aspirin-C)
Международное непатентованное наименование: Ацетилсалициловая кислота + Аскорбиновая кислота (Acetylsalicylic acid + Ascorbic acid)
Лекарственная форма: Таблетки шипучие
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + Аскорбиновая кислота (Acetylsalicylic acid + Ascorbic acid)
Фармакотерапевтическая группа: Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика :
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов.
Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приеме в дозировках от 0,3г до 1 г применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана A2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозировке 75-300 мг в сутки.
Водорастворимый витамин
аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые также играют важную роль в воспалительном процессе и функции лейкоцитов.
Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что
аскорбиновая кислота оказывает положительное действие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека.
Аскорбиновая кислота вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров.
Добавление аскорбиновой кислоты к ацетилсалициловой кислоте уменьшает желудочно-кишечные нарушения и окислительный стресс. Эти преимущества могут привести к лучшей переносимости ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению только с ацетилсалициловой кислотой.
Фармакокинетика:
После приема внутрь
ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов — через 0,3-2 часа соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проникает через плаценту.
Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полу выведения зависит от дозы и составляет от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов — при применении высоких доз.
Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
После перорального применения
аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике Na+-зависимой активной транспортной системой, наиболее активно — в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция непропорциональна дозировке: при повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Аскорбиновая кислота фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Nа+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение умеренно или слабо выраженного болевого синдрома различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях) у взрослых и лихорадочного синдрома при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или любым другим компонентам препарата;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе;
— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
— выраженные нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— выраженные нарушения функции сердца (хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA);
— геморрагические диатезы; гемофилия, тромбоцитопения;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— дефицит витамина K;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
— одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в сутки;
— беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания,
— детский возраст (до 15 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина, резерпина.
Снижает эффекты урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Шипучую таблетку растворить в стакане воды и выпить после еды.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1 -2 шипучие таблетки, максимальная разовая доза — 2 шипучие таблетки, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 3-5 дней.
С целью снижения риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять минимальную эффективную дозу препарата кратчайшим курсом лечения.
Особые указания:
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени. Поскольку
ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
Одна доза препарата содержит 933 мг натрия, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости, препарат следует отменить за 4-8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в известность врача.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в т.ч. с перфорацией) ЖКТ; редко — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: геморрагический синдром, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Передозировка:
В начальной стадии отравления — возбуждение центральной нервной системы, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает сонливость, судороги, анурия, угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: при признаках отравления следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить
активированный уголь и слабительное и обратиться к врачу. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения стационара под тщательным контролем, при необходимости коррекция кислотно-щелочного равновесия, электролитного баланса, защелачивание мочи, гемодиализ, ИВЛ.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия (4250369509546)
