Торговое название препарата: Асмалиб Эйр
Международное непатентованное наименование: Циклесонид (Ciclesonide)
Лекарственная форма: Аэрозоль для ингаляций дозированный
Действующее вещество: Циклесонид (Ciclesonide)
Состав:
Препарат Асмалиб Эйр содержит:
Действующим веществом является циклесонид.
Асмалиб Эйр, 40 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный
Каждая ингаляционная доза содержит 40 мкг циклесонида.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Лецитин
Тетрафторэтан (HFA-134а)
Этанол 3625 мкг.
Асмалиб Эйр, 80 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный
Каждая ингаляционная доза содержит 80 мкг циклесонида.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Лецитин
Тетрафторэтан (HFA-134a)
Этанол 3625 мкг.
Асмалиб Эйр, 160 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный
Каждая ингаляционная доза содержит 160 мкг циклесонида.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Лецитин
Тетрафторэтан (HFА-134а)
Этанол 3600 мкг.
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероиды
Фармакологические свойства:
ГКС для местного применения в виде ингаляций. Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикоидным рецепторам. После ингаляции при участии ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом. Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.
Фармакокинетика
Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклесонида, и <1% для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма.
Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких — свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы – свыше 50%. Т.к. биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1%, препарат, принятый ингаляционно не оказывает системного воздействия.
После в/в введения здоровым добровольцам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Vd составляет в среднем 2.9 л/кг для циклесонида и 12.1 л/кг для дезциклесонида.
Связывание циклесонида с белками плазмы составляет около 99%, активного метаболита — 98-99%.
Циклесонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклесонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4. Клиренс циклесонида составляет около 152 л/ч и дезциклесонида — около 228 л/ч, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.
Циклесонид выводится, главным образом, с калом, как после приема внутрь, так и после в/в введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный T1/2 и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие этого не исключается накопление данного вещества при приеме препарата в высоких дозах.
Показания к применению:
Бронхиальная астма.
Противопоказания:
Детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к циклесониду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность для репродукции незначительны.
Выделение циклесонида или его метаболитов с грудным молоком не исследовалось.
Как и другие ингаляционные ГКС, циклесонид можно применять при беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные, матери которых при беременности получали ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
По данным in vitro CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.
В исследованиях лекарственного взаимодействия между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклесонида.
Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никакого взаимодействия между ними.
Способ применения и дозы:
Применяют только для пероральной ингаляции. Предназначен для ежедневного применения в течение длительного времени.
Начальную дозу следует подбирать в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Взрослым и подросткам старше 12 лет, пациентам пожилого возраста рекомендуемая ежедневная доза составляет от 160 мкг до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на 2 приема в сутки. Максимальная доза: 640 мкг 2 раза в сутки.
Дети старше 6 лет: рекомендуемая ежедневная доза составляет 80-160 мкг 1 раз в сутки или по 80 мкг 2 раза в сутки.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме; у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.
Циклесонид не показан для лечения астматического статуса или других острых приступов бронхиальной астмы, требующих проведения интенсивных терапевтических мер.
Доза циклесонида может быть уменьшена у пациентов, которым требуется применения пероральных ГКС.
Для пациентов, переведенных с пероральной терапии ГКС на ингаляционное лечение циклесонидом, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных ГКС может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Всегда следует принимать во внимание возможность остаточного ухудшения функции коры надпочечников в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие этого следует начинать соответствующее лечение ГКС.
В случае недостаточности функции коры надпочечников или серьезных обострений дозу циклесонида следует увеличить; если необходимо, то следует применять пероральные ГКС.
В случае развития инфекции следует применять антибиотики.
Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, следует лечить с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению. Пациента необходимо осмотреть, и продолжать терапию циклесонидом только в том случае, если после взвешенного рассмотрения ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Следует принимать во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше были подавлены системными препаратами. В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию антигистаминными средствами, в т..ч. препаратами для наружного и местного применения, содержащими ГКС.
Использование в педиатрии
Применение циклесонида у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.
Действие ингаляционных ГКС при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих ГКС в течение длительного периода. Если рост замедляется, то терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС, по возможности, до минимальной эффективной, которая позволяет контролировать симптомы бронхиальной астмы.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, неприятный вкус: редко — боли в животе, диспепсия.
Местные реакции: нечасто — ощущение раздражения и першения в горле, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции полости рта.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — дисфония, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: нечасто — экзема и кожная сыпь.
Передозировка:
Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного времени. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как подавление надпочечников, замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому. Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС снижалась до минимальной эффективной, которая позволяет удовлетворительно контролировать симптомы заболевания.
Условия хранения:
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после слов « является последний день данного месяца.
Храните препарат в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25ºC вдали от источников тепла. Баллон находится под давлением: не подвергайте баллон воздействию высокой температуры (выше 50ºC), не протыкайте, не бросайте в огонь, даже пустой.
Не выбрасывайте препарат в канализацию (водопровод) или вместе с бытовыми отходами.
Уточните у работника аптеки, как избавиться от препарата, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ООО «ПСК Фарма», Россия (4680068452469, 4680068452452)
