Торговое название препарата: Арисепт (Aricept)
Международное непатентованное название: Донепезил
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: донепезил
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы холинэстеразы
Фармакологическое действие:
Антихолинэстеразное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент – донепезил. Основное вещество является обратимым, специфическим ингибитором холинэстеразы.
Принцип воздействия основан на блокировании процесса распада ацетилхолина, который принимает основное участие в передаче возбуждения в центральную нервную систему. Активный компонент ингибирует холинэстеразу в головном мозге.
При однократном приеме 5 и 10 мг в Сss отмечается угнетение активности холинэстеразы на 63 и 77% соответственно (оценивают с оболочках эритроцитов).
При длительной терапии отмечается замедление прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается выраженность когнитивной симптоматики, восстанавливается дневная активность пациентов, что значительно облегчает процесс ухода за ними.
Арисепт уменьшает галлюцинации, апатию, неосмысленные повторяющиеся движения, корректирует поведенческие нарушения.
Показания к применению:
Препарат Арисепт применяется в симптоматическом лечении деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).C осторожностью. Нарушения ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), общая анестезия, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы, детский возраст, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, диспептические расстройства ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, судороги, обмороки, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, повышение сывороточной фракции креатинкиназы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому врач, назначающий препарат, должен учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими средствами.
Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.
Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.
У больных с болезнью Паркинсона, получавших терапию лево-допой/карбидопой, применение донепезила гидрохлорида в течение 21 дня не оказывало влияния на уровни этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р450 — ЗА4 и, в меньшей степени, 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP 3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP 3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP 2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила.
У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Однако, это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP 3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение. Применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако, степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.
Донепезила гидрохлорид может мешать действию препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина. При одновременном применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С
Срок годности: 3 года
Производитель: Пфайзер Пи Джи ЭМ, Франция, США
