Торговое название препарата: Апрепитант (Aprepitant)
Международное непатентованное наименование: Апрепитант (Aprepitant)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Апрепитант (Aprepitant)
Фармакотерапевтическая группа: Противорвотные средства, другие противорвотные средства
Фармакологические свойства:
Препарат Апрепитант — это набор капсул.
Апрепитант- 80 мг- капсулы внешне представляет собой твердые желатиновые капсулы № 2, корпус синего цвета, крышка синего цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами.
Содержимое капсул — сферические пеллеты белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Апрепитант- 125 мг- капсулы внешне представляет собой твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышка белого цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами.
Содержимое капсул — сферические пеллеты белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Характеристика препарата:
Препарат Апрепитант содержит действующее вещество Апрепитант, которое относится к противорвотным средствам.
Показания к применению:
Препарат Апрепитант в комбинации с другими противорвотными препаратами применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными (вызывающие симптомы тошноты, рвоты) противоопухолевыми препаратами.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Апрепитант:
— если у Вас аллергия на Апрепитант или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
— если Вы одновременно принимаете пимозид, терфенадин, астемизол и цизаприд;
— если у Вас тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью:
Перед приемом препарата Апрепитант проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Препарат Апрепитант применяют с осторожностью одновременно с лекарственными препаратами: варфарином и гормональными контрацептивами.
— Препарат Апрепитант следует принимать с осторожностью людям, которые одновременно получают лекарственные препараты, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, алфентанил, производные алкалоидов спорыньи, фентанил и хинидин. Также совместное применение с иринотеканом должно быть проведено с особой осторожностью ввиду возможного увеличения токсичности.
— Одновременное применение Апрепитанта с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО (международное нормализованное отношение), протромбинового времени — это лабораторные показатели, которые дают полные данные о состоянии свертывающей системы крови (склонность к повышенному образованию тромбов, низкой свертываемости крови). У людей, получающих длительную терапию варфарином, необходим тщательный контроль МНО во время лечения препаратом Апрепитант и в течение 14 дней, в особенности через 7-10 дней, после начала 3-дневной схемы препарата Апрепитант при каждом цикле химиотерапии.
Дети и подростки
Не давайте препарат Апрепитант детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Апрепитант у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
Препарат Апрепитант содержит сахарозу
В состав вспомогательных веществ лекарственного препарата Апрепитант входит сахароза. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Беременность и лактация:
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Контрацепция у мужчин и женщин
Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения препаратом Апрепитант. Во время лечения препаратом Апрепитант и в течение 2 месяцев после приема последней дозы препарата Апрепитант следует использовать альтернативные методы контрацепции.
Беременность
Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат Апрепитант не рекомендуется применять при беременности.
Грудное вскармливание
Несмотря на то, что данных о выделении Апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием препарата Апрепитант на грудных детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом Апрепитант, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.
Влияние апрепитанта на фармакокинетику других лекарственных препаратов
— Препарат Апрепитант нельзя применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом, так как это может привести к потенциально серьезным и опасным для жизни явлениям.
— Препарат Апрепитант необходимо принимать с осторожностью людям, получающим сопутствующую терапию препаратами, такими как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, алфентанил, диэрготамин, эрготамин, фентанил и хинидин.
— Апрепитант способствует усилению метаболизма варфарина и толбутамида. Одновременное применение апрепитанта с этими или другими препаратами (например, фенитоин) может привести к снижению их концентрации в плазме.
Антагонисты 5-НТ3
Взаимодействие апрепитанта с препаратами, являющимися субстратами переносчика Р-гликопротеина, маловероятно вследствие отсутствия взаимодействия апрепитанта с дигоксином. Апрепитант не оказывает клинически значимого влияния на: ондансетрон, гранисетрон и гидродоласетрон (активный метаболит доласетрона).
Кортикостероиды
Стандартную дозу дексаметазона при применении его внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50 %, дозу метилпреднизолона при введении внутривенно снижают приблизительно на 25 %, при применении внутрь — на 50 %.
Химиотерапевтические препараты
При применении апрепитанта вместе с химиотерапевтическими препаратами: этопозид, винорелбин, доцетаксел, ифосфамид, циклофосфамид, иринотекан и паклитаксел дозы препаратов можно не корректировать. Однако рекомендуется соблюдать осторожность людям, получающим данные препараты.
Пероральные контрацептивы
Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема апрепитанта может быть снижена. Во время лечения препаратом Апрепитант и в течение 2 месяцев после приема последней дозы препарата Апрепитант следует применять альтернативные или резервные методы контрацепции.
Мидазолам
Одновременный прием мидазолама и препарата Апрепитант, а также других бензодиазепинов, таких как: алпразолам, триазолам возможен только по рекомендации врача.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику апрепитанта
Необходимо с осторожностью принимать препарат Апрепитант в комбинации с кетоконазолом. Однако одновременный прием апрепитанта с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, дилтиаземом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитромицином, телитромицином и ингибиторами протеазы — лопинавиром, атазанавиром, дарунавиром) не вызывает клинически значимых изменений.
Одновременный прием апрепитанта с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом может привести к снижению эффективности препарата Апрепитант.
Также одновременное применение апрепитанта с препаратами зверобоя продырявленного не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза
Рекомендуемая доза препарата Апрепитант при трехдневном режиме составляет 125 мг внутрь за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни.
Режим дозирования
Ниже в таблицах 1 и 2 приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.
Таблица 1. Высокоэметогенная химиотерапия
| День 1 | День 2 | День 3 | День 4 | |
| Апрепитант | 125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии | 80 мг внутрь (утром) | 80 мг внутрь (утром) | |
| Дексаметазон | 12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии | 8 мг внутрь (утром) | 8 мг внутрь (утром) | 8 мг внутрь (утром) |
| Антагонисты 5-НТ3 рецепторов | См. инструкцию по применению антагонистов 5-НТ3 рецепторов |
Таблица 2. Умеренно эметогенная химиотерапия
| День 1 | День 2 | День 3 | |
| Апрепитант | 125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии | 80 мг внутрь (утром) | 80 мг внутрь (утром) |
| Дексаметазон | 12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии | ||
| Антагонисты 5- НТ3 рецепторов | См. инструкцию по применению антагонистов 5-НТ3 рецепторов |
Коррекция дозы в ходе лечения
Коррекции дозы у пожилых людей или в зависимости от пола, расовой принадлежности, индекса массы тела не требуется.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Не требуется коррекции доз у людей с легкой или средней степенью печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Клинические данные по применению препарата у людей с тяжелой степенью печеночной недостаточности (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек
Не требуется коррекции доз у людей с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), а также у людей с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше не требуется.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения апрепитанта у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Путь и (или) способ введения
Капсулы препарата Апрепитант принимают вне зависимости от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком.
Продолжительность терапии
Препарат Апрепитант принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-НТ3 рецепторов.
Особые указания:
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований по изучению влияния препарата Апрепитант на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, заторможенность и расстройство зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если Вы все же захотите выполнять эти действия.
Побочные действия:
Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций:
— если у Вас внезапное, в течение нескольких часов, а иногда даже нескольких десятков минут, повышение температуры тела выше 38°С на фоне снижения нейтрофилов в крови (признаки фебрильной нейтропении), возникает нечасто – не более чем у 1 человека из 100;
— если у Вас рефлекторное извержение содержимого желудка через рот, возможно и через нос (рвота), возникает нечасто — не более чем у 1 человека из 100;
— если у Вас боль в животе натощак, тошнота, рвота, снижение аппетита (признаки перфоративной язвы двенадцатиперстной кишки), возникает редко — не более чем у 1 человека из 1 000;
— если у Вас лихорадка (повышение температуры от 38°C и более), болезненность внизу живота, понос, возможно, с примесью крови, вздутие живота, тошнота, рвота (признаки нейтропенического колита), возникает редко — не более чем у 1 человека из 1 000.
Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут возникнуть при приеме препарата Апрепитант по их частоте возникновения:
Часто — могут возникать не более чем у 1 человека из 10
— Снижение аппетита
— Икота
— Боли в животе, чувство жжения в верхней центральной части живота (эпигастрии), чувство переполнения в эпигастрии после еды, раннее насыщение, вздутие живота (диспепсия)
— Повышение активности аланинаминотрансферазы в крови
— Утомляемость
Нечасто — могут возникать не более чем у 1 человека из 100
— Усталость, слабость, одышка, снижение гемоглобина (анемия)
— Тревожность
— Головокружение
— Сонливость
— Учащенное сердцебиение
— Приступообразные ощущения жара («приливы»)
— Отрыжка
— Тошнота
— Изжога, отрыжка воздухом, болевые ощущения и тяжесть в верхней части живота (гастроэзофагеальный рефлюкс)
— Боль в животе
— Сухость во рту
— Метеоризм
— Патологические элементы на коже и слизистых оболочках (сыпь)
— Угревая сыпь (акне)
— Расстройства мочеиспускания (дизурия)
— Повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы в крови
— Снижение работоспособности, нарушение сна (астения)
— Недомогание
Редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000
— Инфекционное заболевание, вызываемое дрожжеподобными грибками рода Candida (кандидоз)
— Повышение температуры, нагноение порезов, отечность, гнойные высыпания на коже и слизистых, зуд и покраснение глаз, отсутствие обоняния, носового дыхания, першение в горле (стафилококковая инфекция)
— Неутолимая жажда (полидипсия)
— Неспособность ориентироваться в пространстве (дезориентация)
— Беспричинное чувство радости, счастья, излишний оптимизм (эйфория)
— Снижение памяти, умственной работоспособности (когнитивные нарушения)
— Заторможенность
— Изменение (извращение) вкуса
— Раздражение и боль в глазу при перемещении взгляда вниз или вверх, а также покраснение (конъюнктивит)
— Шум в ушах
— Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия)
— Сердечно-сосудистые нарушения
— Боль в горле
— Чихание
— Кашель
— Стекание выделений из носа по задней стенке глотки в нижние дыхательные пути, вызывающее раздражение горла и кашель (постназальный синдром)
— Раздражение глотки
— Твердый кал
— Боль, покраснение, отек или язвы во рту (воспаление слизистой оболочки (стоматит)
— Вздутие живота
— Повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению на фоне приема некоторых лекарств (фотосенсибилизация)
— Повышенная потливость
— Воспалительное заболевание кожи, связанное с повышением количества и изменением качества кожного сала (себорея)
— Повышение жирности кожи
— Зудящая сыпь
— Мышечные спазмы, мышечная слабость
— Болезненное мочеиспускание, жжение при мочеиспускании, острые позывы к мочеиспусканию, дискомфорт и боль внизу живота, боль в пояснице с распространением в пах, моча мутного цвета с неприятным запахом (поллакиурия)
— Увеличение объема выделяемой мочи (увеличение диуреза)
— Присутствие эритроцитов в моче (эритроцитурия)
— Головная боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти (гипонатриемия)
— Снижение массы тела
— Патологическое состояние, характеризующееся обнаружением в моче глюкозы (глюкозурия)
— Болезненность, отеки, язвы во рту (нейтропения)
— Отеки
— Ощущение дискомфорта в области грудной клетки
— Нарушение походки
Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из вышеперечисленных нежелательных реакций.
Важно, чтобы Вы сообщали врачу обо всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность приема препарата, назначить дополнительную терапию).
Передозировка:
Если Вы приняли препарата Апрепитант больше, чем следовало
Лечение препаратом Апрепитант подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, минимальна. Однако, если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Симптомы
Имеющиеся данные по применению высоких доз апрепитанта без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Сообщалось о возникновении сонливости и головной боли у одного человека, принявшего 1440 мг апрепитанта.
Лечение
В случае передозировки дальнейшую терапию препаратом Апрепитант следует прекратить. Антидот к препарату неизвестен. При необходимости проводят симптоматическое лечение. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, будут неэффективны. Гемодиализ (внепочечное очищение крови) неэффективен.
Условия хранения:
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке).
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: АО «Биохимик», Россия (4605949002120)
Владалец РУ: ООО «Промомед Рус», Россия
