Торговое название препарата: Аназалес (Anazales)
Международное непатентованное наименование: Анастрозол
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество (Состав): анастрозол
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг; повидон — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: Opadry белый (макрогол 400 — 0,16 мг, гипромеллоза — 1,56 мг, титана диоксид — 0,78 мг)
Фармакотерапевтическая группа: Фармакологическая группа — Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Фармакологические свойства: Фармакологическое действие — противоопухолевое.
Фармакодинамика
Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% CSS анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, — определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания к применению: адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительным или неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
беременность;
— период кормления грудью;
— пременопауза;
— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
— детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Способ применения и дозы: Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Особые указания: В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.
Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.
При рецепторнегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Побочные действия: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто — не менее 1/10; часто — ≥ 1/100, <1/10; иногда — ≥ 1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны метаболизма: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто — астения.
Передозировка: Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.
Срок годности: 4 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ЕСКО Фарма/Natco Pharma/Synthon Индия (4630019880056)
