Торговое название препарата: Амростак Солофарм (Amrostak solopharm)
Международное непатентованное наименование: Фондапаринукс натрия (Fondaparinux sodium)
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и подкожного введения
Действующее вещество: Фондапаринукс натрия (Fondaparinux sodium)
Фармакотерапевтическая группа: Антитромботическое средство
Фармакологические свойства:
Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III (ATIII). Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.
При применении в дозе 2.5 мг не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (ACT) или протромбиновое время (МНО) в плазме крови, ни на время кровотечения или на фибринолитическую активность.
Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией.
Фармакокинетика
После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.5 мг молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла 0.34 мг/л. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.
Vd фондапаринукса натрия ограничен (7-11 л). In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени и специфически связывается с белком ATIII, причем степень связывания зависит от концентрации вещества в плазме крови (98.6-97.0% в диапазоне концентраций 0.5-2 мг/л). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы (в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV) незначительно.
Поскольку связывание фондапаринукс натрия с белками плазмы, за исключением ATIII, незначительно, не приходится ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами при вытеснении из участков связывания с белками.
Данных, свидетельствующих о метаболизме фондапаринукса натрия, не обнаружено.
Фондапаринукс натрия не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 in vitro.
T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. 64-77% фондапаринукс натрия выводятся почками в неизмененном виде.
У пациентов в возрасте старше 75 лет клиренс фондапаринукса натрия из плазмы крови был в 1.2 – 1.4 раза ниже, чем у лиц в возрасте моложе 65 лет. У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. При введении 1 раз/сут устойчивая Css в плазме крови достигается через 3-4 дня при увеличении в 1.3 раза значений Cmax и AUC.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин), плазменный клиренс фондапаринукс натрия в 1.2–1.4 раза ниже у больных с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) и в среднем в 2 раза ниже у больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) плазменный клиренс фондапаринукс натрия примерно в 5 раз ниже, чем при нормальной функции почек. T1/2 составляли 29 ч при умеренных и 72 ч при выраженных нарушениях функции почек.
Клиренс фондапаринукс натрия из плазмы крови возрастает с повышением массы тела (увеличение 9% на 10 кг).
Показания к применению:
Препарат Амростак солофарм применяют у взрослых:
— для профилактики закупорки сосудов тромбами (тромбоэмболии) после крупных операций на нижних конечностях или брюшной полости;
— для профилактики тромбоэмболии у пациентов с высоким риском подобных осложнений;
— для лечения тромбоза глубоких вен;
— для лечения закупорки легочной артерии кровяным сгустком (тромбоэмболии);
— для лечения нарушений кровоснабжения сердечной мышцы, известных как стенокардия и инфаркт миокарда;
— для лечения тромбоза подкожных вен ног.
Противопоказания:
Не применяйте Амростак солофарм:
— если у Вас повышенная чувствительность к фондапаринуксу натрия или любому другому компоненту препарата;
— если у Вас активное клинически значимое кровотечение;
— если у Вас бактериальная инфекция сердца, известная как бактериальный эндокардит;
— если у Вас тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не следует применять одновременно с препаратами, увеличивающие риск кровотечения (дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярные гепарины). Опасность кровотечения повышается при совместном применении с веществами, которые могут усиливать риск кровотечений (ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин, клопидогрел).
Способ применения и дозы:
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг подкожно 1 раз в сутки.
Длительность применения препарата определяет врач.
Препарат Амростак солофарм предназначен для использования только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить подкожные инъекции, только если врач посчитает это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения подкожной инъекции.
Дозы препарата, превышающие рекомендованные, могут привести к повышению риска кровотечения. Если была введена слишком большая доза препарата, либо если Вы пропустили прием препарата, обязательно сообщите об этом врачу. Не прекращайте лечение самостоятельно.
Дети
Применение препарата Амростак солофарм не рекомендовано у детей в возрасте младше 17 лет ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Особые группы пациентов
Если Вы старше 75 лет, или у Вас масса тела менее 50 кг, или у Вас нарушение функции почек или печени, Вы будете находиться под более тщательным наблюдением врача.
Путь и способ введения
Препарат предназначен только для подкожного и внутривенного применения. Не применяйте внутримышечно!
Местом подкожного введения должны быть попеременно левая и правая переднебоковые поверхности передней брюшной стенки. Во избежание потерь препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. Игла должна вводиться на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к врачу.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов с повышенным риском кровотечения (например, число тромбоцитов меньше 50 000/мкл), с тяжелой почечной недостаточностью и после недавно перенесенных внутричерепных кровоизлияний или хирургических вмешательств на головном или спинном мозге, после офтальмологических операций; у детей и подростков в возрасте до 17 лет.
Если после терапии фондапаринуксом натрия необходимо продолжить профилактическое применение гепарина или низкомолекулярных гепаринов, то первую инъекцию гепаринов следует провести через день после последнего введения фондапаринукса натрия.
При необходимости поддерживающей терапии антагонистами витамина K одновременное введение фондапаринукс натрия следует продолжать до достижения целевого значения МНО.
При применении фондапаринукса натрия одновременно с проведением эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут привести к параличу. Риск этого редкого осложнения может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
Лица пожилого возраста имеют повышенный риск развития кровотечения. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных выведение фондапаринукс натрия может быть снижено, и таким образом экспозиция активного вещества возрастает. С осторожностью применять у этой категории пациентов.
Пациенты с массой тела менее 50 кг сильнее подвержены опасности кровотечения, т.к. выведение фондапаринукс натрия у этих лиц снижается. С осторожностью применять у этой категории пациентов.
Риск кровотечения увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек при КК<50 мл/мин. С осторожностью применять у этой категории пациентов.
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функции печени, т.к. в связи с дефицитом факторов свертывания повышается риск кровотечения.
Перед началом применения и в конце терапии рекомендуется контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно в тех случаях, когда предполагается проведение поддерживающего лечения гепарином или низкомолекулярными гепаринами.
Побочные действия:
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение.
Со стороны организма в целом: усталость, слабость, повышение температуры, понижение АД, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, диспепсия, боли в животе.
Со стороны лабораторных показателей: снижение числа тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.
Местные реакции: слабое раздражение кожи, боль, экхимоз/гематома и гиперемия.
Прочие: сукровичное отделяемое из послеоперационной раны, отек, кожная сыпь или зуд, аллергические реакции.
Эти побочные явления могут быть также следствием перенесенного оперативного вмешательства.
Передозировка:
Дозы препарата, превышающие рекомендованные, могут привести к повышению риска кровотечения. Если была введена слишком большая доза препарата, следует обратиться к врачу.
Условия хранения: Храните препарат в недоступном для детей месте так, чтобы дети не могли увидеть его.
Храните препарат при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (в пачке).
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Гротекс ООО, Россия (4630179300241)
