Торговое название препарата: Алзепил (Alzepil)
Международное непатентованное наименование: Донепезил (Donepezil)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: донепезил
Фармакотерапевтическая группа: антихолинэстеразное средство
Фармакологические свойства:
Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС. Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63,6 и 77,3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания. Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных. В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя). Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими за лечение.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени.
Противопоказания:
Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным пиперидина.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном. Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM-IV, МКБ-10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата. Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста. Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения. После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Препарат Алзепил не предназначен для лечения детей и подростков.
Побочное действие:
Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Психические нарушения: часто — галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — обмороки, головокружение, бессонница; нечасто — судорожные припадки; редко — экстрапирамидные симптомы; очень редко — ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия, анорексия; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови.
Прочие: часто — насморк, утомляемость, боль, несчастный случай.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила. Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 — 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью. Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия (5995327132198, 5995327132181).
