Торговое название препарата: Аленталь (Alental)
Международное непатентованное название: Ацеклофенак
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества: алендроновая кислота
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор костной резорбции при остеопорозе
Фармакологическое действие:
Аленталь — негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты.
Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика:
Всасывание
Биодоступность алендроновой кислоты при приеме в дозе 70 мг натощак за 2 ч до еды 0.64% (у женщин) и 0.6% (у мужчин); при приеме натощак за 1-1.5 ч до еды снижается на 40%.
Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%.
Распределение
Средний Vd в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет, по меньшей мере, 28 л.
Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (< 5 нг/мл).
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
В организме человека не метаболизируется.
Выведение
Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым. снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При пероральном введении через 6 ч концентрация в плазме снижается более чем на 95%. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань
алендронат, быстро выводится почками. После однократного в/в введения 10 мг алендроната почечный клиренс — 71 мл/мин, системный — 200мл/мин.
Показания к применению:
остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника);
остеопороз у мужчин;
болезнь Педжета.
Противопоказания:
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона;
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
нарушения кроветворения и коагуляции;
тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая сердечная недостаточность;
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylory, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, у пациентов с дефектами гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт)), системная красная волчанка, длительное применение НПВП, прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат следует принимать в течение как можно более короткого периода времени. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Обычно взрослым назначают по 1 табл. по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, эзофагит, боль в животе, изжога, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах и суставах.
Со стороны ЦНС: головная боль
Со стороны органа зрения: увеит, склерит.
Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Другие: сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия; описаны случаи развития остеонекроза верхней, и нижней челюсти, в основном, у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне, противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве описанны случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была произведена экстракция зубов.
Данные лабораторных исследований: незначительное и преходящее снижениеконцентрации кальция и фосфатов.
Типичные симптомы в начале лечения: миалгия, недомогание и редко — лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
За исключением варфарина, исследования лекарственного взаимодействия не проводились. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск ФКВ возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВС, увеличивается риск ФКВ с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВС.
Метотрексат: НПВС ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВС.
Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВС ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентрации лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение состояния пациента.
Антиагрегантные средства и СИОЗС: при совместном применении с НПВС могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВС с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВС: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС может увеличиваться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
ГКС: возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВС, может ингибировать активность диуретиков, уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключать взаимодействие с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВС могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или АРА II и НПВС может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например у пожилых пациентов или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВС следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: при одновременном приеме НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Мифепристон: ацеклофенак может быть использован через 8–12 дней после приема мифепристона, т.к. НПВС уменьшают эффект препаратов данной группы.
Колестирамин: другие ЛС, в т.ч. и НПВС, необходимо применять, по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после приема колестирамина для уменьшения его влияния на абсорбцию ЛС.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Условия хранения препарата:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: ВЕРТЕКС, Россия (4607003248369, 4607003249458)
