Торговое название препарата: Альбарел (Albarel)
Международное непатентованное наименование: Рилменидин, (Rilmenidine)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: рилменидин
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия
Фармакологические свойства:
Альбарел, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).
У пациентов с артериальной гипертензиеи, альбарел приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз альбарел (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата альбарел привыкание к препарату не развивается. В терапевтических дозах альбарел не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие. Альбарел сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения. Альбарел не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку. Альбарел не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию. Альбарел не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен.
Всасывание
Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его био доступность.
Распределение
Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.
Метаболизм
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.
Выведение
В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Период полувыведения — 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
Применение при беременности и лактации:
Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата альбарел противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат альбарел не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром. При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.
Побочное действие:
Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Психические нарушения: часто — тревога, депрессия, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сильного сердцебиения, Похолодание конечностей; нечасто — приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто — тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сексуальная дисфункция.
Прочие: часто — астения, повышенная утомляемость, отеки.
Передозировка:
Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания. Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
C сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».
C этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.
C бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.
C ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.
C осторожностью:
С баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления.
С бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия, необходимо клиническое мониторирование.
С препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение.
С антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).
С антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.
С определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).
С другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.
С трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.
С другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.
При одновременном приеме препарата альбарел со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:
С альфа-адреноб локаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.
С амифостином: усиление антигипертензивного действия.
С кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).
С нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).
С другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.
Особые указания:
Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно.
Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата альбарел пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения. Препарат альбарел содержит лактозу.
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеванием-непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Эгис фармацевтический завод, Венгрия; Лаборатории Сервье, Франция (5995327113640, 5995327113647).
