Торговое название препарата: Агалатес (Agalates)
Международное непатентованное наименование: Каберголин (Cabergoline)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: каберголин
Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист
Фармакологические свойства:
Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2–3 нед, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2–4 нед применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
Показания к применению:
Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.
Для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не эффективно.
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени, беременность, преэклампсия, эклампсия, психоз в анамнезе, риск послеродового психоза, послеродовая гипертензия, период грудного вскармливания, неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе; поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.
Способ применения и дозы:
Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации — однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации — в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно — 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают — на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.
При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0.5-3 мг 1 раз/сут.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия; часто — галлюцинации, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинезия, бред, психотическое расстройство, внезапное наступление сна, обморок; редко — гемионопсия. Возможны избыточная сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запоры, диспепсия, гастрит, рвота; нечасто — нарушения функции печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — периферические отеки, сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот); часто — постуральная гипотензия, стенокардия, сердцебиение, покраснение лица; нечасто — спазм сосудов пальцев; редко — эритромелалгия.
Со стороны системы кроветворения: часто — снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (>15% по сравнению с исходным уровнем).
Со стороны половой системы: часто — повышение либидо.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — нарушения дыхания, дыхательная недостаточность; редко — плеврит, легочный фиброз, кровотечение из носа.
Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги икроножных мышц, увеличение КФК в крови.
Общие реакции: часто — астения, усталость, боль в груди, боли в пояснице; нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — отеки, усталость.
Прочие: редко — фиброз, судороги в пальцах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика. Тева, Чехия (8594737200717, 8594737200915).
