Торговое название препарата: Абилифай
Международное непатентованное наименование: Арипипразол
Лекарственная форма: Таблетки по 5мг
Действующее вещество: Арипипразол
Фармакотерапевтическая группа: Нейролептик
Фармакологические свойства: Нейролептик Абилифай быстро всасывается, после приема внутрь, очень высока способность препарата усваиваться в организме человека. Она составляет 87%. Спустя 3-5 часов в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата, но равновесная будет достигнута через 2 недели. Период выведения арипипразола, в среднем, составляет 75 часов. Если принимать Абилифай длительное время, то возможно его накопление в организме. Метаболизация препарата происходит в печени. Приемы пищи никак не влияют на всасываемость арипипразола.
Показания к применению:
Препарат предназначен для лечения шизофрении, в частности ее острых приступов, и для проведения поддерживающей терапии. Применяется для лечения маниакальных эпизодов и проведения поддерживающей терапии у больных с биполярным расстройством I типа, которые в недавнем времени, перенесли смешанный или маниакальный эпизоды.
Противопоказания:
Препарат не следует употреблять, если выявлена чувствительность к основному компоненту, арипипразолу, или другим входящим в состав веществам. До 18 лет применять его не желательно. С осторожностью к приему препарата следует отнестись людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения проводимости, сердечная недостаточность), цереброваскулярными заболеваниями, находящихся в состояниях, предрасполагающих к гипотензии (гиповолемия, обезвоживание, прием гипотензивных препаратов) из-за возможности развития ортостатической гипотензии; больным с судорожными припадками и болеющих теми заболеваниями, которые могут их вызвать; с риском гипертермии, в случае перегревания, чрезмерной физической нагрузки, употребления антихолинергических препаратов, обезвоживания, поскольку нейролептики способны нарушать терморегуляцию; больным с риском аспирационной пневмонии, поскольку может возникнуть нарушение моторной функции пищевода и аспирации; больным, которые страдают от ожирения и имеют больных диабетом в семье.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
H2-блокатор гистаминовых рецепторов фамотидина, являющийся причиной сильного угнетения секреции соляной кислоты в желудке, незначительно влияет на химические превращения Абилифая в организме. Следовательно, если необходимо сочетать его с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, тогда следует уменьшить дозу препарата. Если принять 30 мг лекарства с индуктором CYP3A4, тогда произойдет снижение на 73% и 68% AUC и Cmax препарата, а его активный метаболит дегидроарипипразол снизится на 71% и 69% соответственно. Также следует ожидать аналогичного действия подобных мощных индукторов CYP2D6 и CYP3A4. Ферменты: CYP2C19, CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A1, CYP1A2 и CYP2E1 не принимают участие в метаболизме арипипразола in vitro,. Соответственно, маловероятно взаимодействие средства с препаратами, способными активировать эти ферменты. Так же, одновременный прием 30 мг лекарства и вальпроата либо лития не оказывает значимого влияния на химические превращения арипипразола в организме.
Способ применения и дозы:
Абилифай принимают перорально, вне зависимости от пищи. В связи с возможными нарушениями памяти, рекомендуется контролировать прием препарата Абилифай пациентом.
Дозирование определяют в зависимости от характера заболевания, сопутствующих заболеваний и проводимой терапии. Пациентам, которым более 65 лет, а также пациентам с нарушенными функциями печени и почек коррекция дозы не требуется.
Дозирование при шизофрении:
Абилифай назначают в начальном количестве 10-15 мг/сутки (принимают арипипразол 1 раз в сутки). Поддерживающая (средняя) доза — 15 мг/сутки. Доза может быть скорректирована врачом, в клинических исследованиях подтверждена эффективность арипипразола в диапазоне доз 10-30 мг/сутки.
Дозирование при маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств:
Абилифай назначают в начальной дозе 15-30 мг/сутки (принимают арипипразол 1 раз в сутки). Изменение дозы можно проводить с интервалами от 24 часов. Доза может титроваться врачом, в исследованиях подтверждена эффективность в пределах доз 15-30 мг/сутки при курсовом приеме продолжительностью 3-12 недель. Эффективность и безопасность доз свыше 30 мг/сутки не оценивалась в клинических исследованиях.
Если у пациентов с биполярным расстройствами первого типа, а также смешанными эпизодами или маниакальными эпизодами на фоне 6 недельного курса приема препарата Абилифай (15-30 мг/сутки) не отмечалось симптомов, такую поддерживающую терапию считают эффективной. Необходимо периодически проводить диагностику для определения целесообразности дальнейшей поддерживающей терапии.
Побочное действие:
При терапии таблетками Абилифай возможно такое нежелательной влияние на:
— ССС: тахикардия или брадикардия, гипотензия (в том числе ортостатическая), атриовентрикулярная блокада, ишемия сердечной мышцы, флебит, экстрасистола, ощущение сердцебиения, увеличение QT-интервала, кровоизлияния, недостаточность сердца, тромбоз глубоких вен, фибрилляция предсердий, остановка сердца. В редких случаях: потеря сознания, ишемия головного мозга, трепетание предсердий, вазовагальный синдром, тромбофлебит.
— ЖКТ: изменение аппетита, затруднение глотания, кариес, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, кровотечения ЖКТ, геморрой, слабость анального сфинктера, колит, стоматит, изъязвление слизистых, оральный кандидоз, отрыжка, отек языка, фекалома, желчнокаменная болезнь, холецистит, рвота, нарушения стула. В редких случаях: повышенная активность АЛТ и АСТ, панкреатит, эзофагит, рвота с кровью, кровоточивость десен, хейлит, перфорация стенки ЖКТ, увеличение печени, гепатит.
— Опорно-двигательную систему: рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, ревматоидный артрит, тендинит, артрит, тендобурсит, миопатия, боль в мышцах, мышечная слабость, судороги и подергивания мышц, боль в костях и суставах.
— ЦНС: экстрапирамидные состояния, головокружение, нарушение психомоторной активности, нервозность, депрессивные состояния, тремор, гиперсаливация, маниакальные и суицидальные мысли, нарушения походки, спутанность сознания, враждебность, бессонница, акатизия, сонливость. В редких случаях: галлюцинации, буккоглоссальный синдром, эйфория, снижение рефлексов, навязчивые мысли, дистония, нейролептический злокачественный синдром, парестезии, снижение памяти и концентрации, изменения либидо, ступор, амнезия, гиперактивность, панические реакции. Кроме того, возможно появление синдрома неспокойных ног, деперсонализации, гиперрефлексии, миоклонуса, повышения чувствительности к раздражителям.
— Дыхательную систему: одышка, бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит, икота, пневмония. В редких случаях: кашель с кровью, усиление выделения мокроты, аспирационная пневмония, сухость слизистой носа, гипоксия, легочная эмболия, недостаточность дыхания, отек легких, апноэ.
— Органы чувств: боль в ушах, конъюнктивит, слезотечение, изменение вкуса, отит, катаракта, боль в глазах, частое моргание, глухота, глазные кровоизлияния, диплопия, звон в ушах, светобоязнь.
— Мочеполовую систему: лейкорея, нарушения мочеиспускания, гематурия, цистит, задержка мочеиспускания, аменорея, дизурия, влагалищные кровотечения, преждевременная эякуляция, кандидоз, меноррагия, камни в почках, почечная недостаточность, полиурия, никтурия, недержание мочи. В редких случаях: цервицит, боль в молочных железах, аноргазмия, галакторея, жжение в области внешних половых органов, болезненная эрекция, гинекомастия, гликозурия, мочекаменная болезнь.
Реакции аллергического характера: крапивница, макулопапулезная сыпь, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, гипергидроз, сухость кожи, облысение, акне, везикулобуллезная сыпь, себорея, псориаз, анафилаксия, отек Квинке.
Прочие негативные явления: импотенция, гриппоподобный синдром, боль в шее и груди, скованность в горле, вздутие живота, слабость, скованность челюстей, головная боль, боль в районе таза, периферические отеки, отечность лица, напряжение в груди. Кроме того, возможны гипергликемия или гипогликемия, гиперлипидемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, увеличение или снижения уровня калия и натрия в сыворотке, получение кислой пробы мочи.
Регистрировалось также развитие подагры, цианоза, обезвоживания, жажды, железодефицитной анемии, ожирения.
Отдельные негативные явления на фоне терапии:
Суицидальные попытки:
Мысли о суициде и суицидальные попытки характерны для пациентов с психозами, при терапии таких пациентов рекомендуется использовать минимальные дозы арипипразола и контролировать состояние и поведение пациента. Медикаментозную терапию следует проводить одновременно с психотерапией.
Поздняя дискинезия:
При увеличении продолжительности терапии нейролептиками повышается риск появления поздней дискинезии. При появлении симптомов данного состояния необходимо снизить дозу арипипразола или отменить его прием. После отмены препарата Абилифай существует вероятность усиления признаков поздней дискинезии, у отдельных пациентов симптомы появляются впервые после прекращения приема таблеток Абилифай.
Нейролептический злокачественный синдром:
У пациентов, получавших лечение нейролептиками, включая арипипразол, описаны случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, который сопровождается ригидностью мышц, нарушениями психики, гиперпирексией, нерегулярным давлением и пульсом, а также потливостью, рабдомиолизом, острой недостаточностью почек и повышением активности креатининфосфокиназы. Если у пациента возникают симптомы нейролептического злокачественного синдрома необходимо отменить прием нейролептиков.
Гипергликемия:
У пациентов, получавших атипичные нейролептики, в некоторых случаях развивалась гипергликемия (которая может быть связана с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома (иногда с летальным исходом). Прямая связь между лечением атипичными нейролептиками и нарушением гликемического типа точно не установлена, однако пациенты, у которых выявлен сахарный диабет, должны проводить мониторинг уровня глюкозы. Необходимость контроля уровня глюкозы также касается лиц с риском диабета.
Особые указания:
Для психозов характерна склонность к суицидальным мыслям и попытки их совершить, в этом случае лечение, данным средством, должно проходить под медицинским наблюдением. Его следует выписывать в минимальных дозах, насколько это возможно при лечении пациента. Это необходимо для того, чтобы уменьшить риск передозировки. Длительная терапия нейролептиками может привести к поздней дискинезии, которая может появиться в дальнейшем будущем. Но, это временный и быстропроходящий эффект. Лечение нейролептиками, и в частности арипипразолом, может привести к возникновению злокачественного нейролептического синдрома. Он может угрожать жизни и проявляться через нарушения психики, мышечную ригидность, гиперпиррексию, нестабильность вегетативной нервной системы (скачущее давление, нерегулярный пульс, аритмию, тахикардию, потливость). В некоторых случаях может наблюдаться миоглобинурия, острая почечная недостаточность, повышенная активность креатинфосфокиназы. Если такие симптомы возникли, тогда данный препарат необходимо отменить. С осторожностью к приему средства должны относиться больные сахарным диабетом. Они должны регулярно проверять уровень глюкозы в крови. А те пациенты, которые находятся в зоне риска заболевания сахарным диабетом, поскольку имеют членов семьи, болеющих им, или страдают ожирением, перед приемом арипипразола должны проверить уровень глюкозы в крови, а потом делать подобные проверки периодически, во время приема препарата. Пациенты, принимающие данные средства, должны постоянно проверяться на симптомы гипергликемии, внимание стоит обращать на слабость, усиленную жажду, полифагию, учащенное мочеиспускание. Кроме этого препарат влияет на способность управления механизмами и автомобилем.
Передозировка:
В исследованиях арипипразола есть информация о разовом приеме дозы 1080 мг, который сопровождался развитием передозировки и имел благополучный исход.
При интоксикации арипипразолом у пациентов наблюдалось развитие сонливости, рвоты, слабости и диареи. У пациентов, которые были госпитализированы в связи с передозировкой препарата Абилифай, не отмечалось изменений ЭКГ, лабораторных и физиологических показателей.
При постмаркетинговых исследованиях регистрировались случаи приема взрослыми больными до 450 мг арипипразола, после которых развивалась тахикардия. У детей при передозировке (разовый прием до 195 мг) развиваются потенциально опасные эффекты, включая потерю сознания и экстрапирамидные симптомы.
Лечение передозировки препарата Абилифай включает симптоматические средства, поддерживающие мероприятия (в том числе обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей, ИВЛ, оксигенизация).
При лечении передозировки необходимо учитывать клинические симптомы и контролировать функцию ССС с регистрацией ЭКГ (для своевременного выявления нарушений ритма).
Применение сорбентов (в частности активированного угля) на протяжении часа после приема таблеток Абилифай перорально снижает пиковые уровни арипипразола и AUC на 41% и 51% соответственно.
Эффективность гемодиализа при интоксикации арипипразолом не изучена, но теоретически (учитывая степень связи с альбуминами и характер экскреции) гемодиализ не приводит к значительному снижению сывороточных уровней данного препарата.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: без рецепта
Производитель: «Бристол-Майерс Сквиб Менюфекчуринг» (Bristol-Myers Squibb) США, Пуэрто-Рико (4602505006974, 4602505006981, 4602505007001, 4602505006967)
