Торговое название: Зетамакс ретард (Zetamax retard)
Международное непатентованное название препарата: Азитромицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии
Действующие вещества: азитромицин в форме дигидрата
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группы макролидов – азалид.
Фармакодинамика:
Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды; азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушает синтез белков, не влияя при этом на синтез нуклеиновых кислот; препарат накапливается в фибробластах, эпителиальных клетках, макрофагах и циркулирующих нейтрофилах и моноцитах; после 1-часовой инкубации соотношение внутри- и внеклеточных концентраций in vitro превышало 30; результаты исследований in vivo свидетельствуют о том, что накопление препарата в макрофагах и циркулирующих лейкоцитах может способствовать распределению антибиотика в воспаленные ткани; азитромицин проявлял активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях; активен в отношении аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов Streptococcus pneumoniae (грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину); аэробных и факультативных грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; других микроорганизмов Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae; продуцирование микроорганизмом β-лактамаз не влияет на активность азитромицина; в опытах in vitro по крайней мере у 90% штаммов следующих микроорганизмов отмечали МПК, указывающие на чувствительность к азитромицину; однако безопасность и эффективность азитромицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных контролируемых исследованиях не установлены; к ним относятся аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia; другие микроорганизмы Ureaplasma urealyticum.
Показания к применению:
Лечение от легких до средней степени тяжести инфекций определенной локализации, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов: острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae; внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).
Противопоказания:
Тяжелая печеночная недостаточность; повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам; эффективность и безопасность применения препарата зетамакс ретард у детей в возрасте 12 лет и младше не изучалась; с осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени (т.к. азитромицин выводится преимущественно печенью), при терминальной почечной недостаточности (СКФ ниже 10 мл/мин), т.к. опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, при аритмиях (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT).
Способ применения и дозы:
Полный курс антибактериальной терапии препаратом зетамакс ретард предполагает его однократный прием внутрь в дозе 2г; содержимое флакона растворяют в 60 мл воды; перед употреблением хорошо взбалтывают и принимают однократно внутрь; препарат следует принимать натощак по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Побочные действия:
При приеме препарата зетамакс ретард однократно в дозе 2,0г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ: диарея/неустойчивый стул, тошнота, боль в животе, головная боль и рвота; частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата зетамакс ретард и препаратов сравнения составляла 17.2% и 9.7% соответственно; частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших зетамакс ретард, не превышала 1%; нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших зетамакс ретард, перечислены ниже: со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия и артериальная гипотензия), редко — удлинение интервала QT и экстрасистолия типа «пируэт»); со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул, анорексия, рвота/диарея, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит, панкреатит, редкие случаи изменения цвета языка; со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, кандидоз; со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги, головная боль, сонливость, гиперактивность, нервозность, ажитация и обмороки, агрессивные реакции и тревога; со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха (в т.ч. снижение слуха, глухота и/или шум в ушах); со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (включая гепатит и холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени и печеночной недостаточности, которые иногда приводили к летальному исходу; аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, артралгии, отеки, ангионевротический отек, реакции фоточувствительности; редко — серьезные кожные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом); со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, легкая нейтропения; общие реакции: астения, парестезии, утомляемость, недомогание; со стороны лабораторных показателей: в клинических исследованиях препарата зетамакс ретард были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: — снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; лейкопения, нейтропения, повышение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, остаточного азота мочевины, креатинина, изменения уровня калия; в тех случаях, когда были известны результаты наблюдения, лабораторные отклонения были обратимыми.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Следует проявлять осторожность при назначении зетамакса пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые могут увеличивать интервал Q–T (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий); антациды — одновременное применение с зетамаксом магальдрата в одноразовой дозе 20 мл не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина; все другие исследования лекарственного взаимодействия препарата азитромицин, гранулы с модифицированным высвобождением, были проведены на лекарственных формах с немедленным высвобождением с сопоставимой общей экспозицией азитромицина (дозовый режим — в пределах от 500 до 1200 мг); цетиризин — при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала Q–T; диданозин (дидезоксинозин) — совместное применение азитромицина с диданозином у ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с применением плацебо; дигоксин — у пациентов, одновременно получающих азитромицин и дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме крови; зидовудин — при применении с азитромицином отмечали незначительное влияние на фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина и его глюкуронидного метаболита; однако введение азитромицина обусловливало повышение концентрации клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови; клиническое значение этого факта неясно, азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома P450, cчитается, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами; азитромицин не является причиной индукции или инактивации цитохрома Р450 посредством цитохром-метаболитного комплекса; алкалоиды спорыньи — учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется; были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых происходит посредством цитохрома Р450; аторвастатин — одновременное применение аторвастатина и азитромицина не приводило к изменениям концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы); карбамазепин — отсутствует возможное влияние на концентрацию в плазме крови карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, получающих одновременно азитромицин; циметидин — не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при приеме циметидина за 2 ч до приема азитромицина; пероральные антикоагулянтные средства типа кумарина — азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект варфарина, применяемого здоровыми добровольцами; получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтных средств типа кумарина; хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентами, получающим пероральные антикоагулянты типа кумарина; циклоспорин — одновременное применение азитромицина и циклоспорина приводило к повышению значений Сmах и AUC 0–5 для циклоспорина; следует быть осторожным при одновременном назначении этих препаратов; в случае необходимости их совместного применения следует проводить мониторинг концентраций циклоспорина и соответственно корректировать дозы; эфавиренз — одновременное применение азитромицина и эфавиренза не вызывало какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия; флуконазол — одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола; общая экспозиция и T1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, тем не менее при этом отмечали достоверное (на 18%) снижение Cmax азитромицина, что не имело клинического значения; индинавир — сочетанное применение азитромицина не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира; метилпреднизолон — азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона; мидазолам — при сочетанном применении азитромицина не выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама; нелфинавир — применение нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови; хотя коррекции дозы азитромицина при его сочетанном введении с нелфинавиром не требуется, необходимым является тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина; рифабутин — сочетанное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови; при одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения; хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не установлена; силденафил — не получено доказательств влияния азитромицина на значение AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита; терфенадин — доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не получено; теофиллин — при сочетанном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином не получено; триазолам — не получено доказательств существенного влияния на фармакокинетические показатели при сочетанном применении азитромицина и триазолама; триметоприм/сульфаметоксазол — сочетанное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола; значение концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовало таковому, выявляемому в других исследованиях.
Срок годности: 3 года, готовую суспензию следует использовать в течение 12 ч
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, США
