Торговое название препарата: Вераплекс (Veraplex)
Международное непатентованное название: Медроксипрогестерон
Лекарственная форма: cуспензия для внутримышечного введения, таблетки
Действующее вещество: медроксипрогестерон
Фармакотерапевтическая группа: прогестаген
Фармакологическое действие:
Синтетический стероидный препарат с прогестагенной активностью. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на процессы, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки. Снижает вазомоторные симптомы в период менопаузы.
В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания к применению:
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+).
Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.C осторожностью. Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.
Способ применения и дозы:
Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза — 150 мг Вераплекса каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов.
Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг Вераплекса/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение «отмены» прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов.
Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза — 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла.
Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами.
Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза — 500 мг/нед.
Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг Вераплекса/сут; в/м — 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед.
Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение и головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболические нарушения.
Со стороны эндокринной системы: дисфункциональные маточные кровотечения, мажущиеся выделения из половых путей, дисменорея, болезненность молочных желез, галакторея. При применении в дозе 500 мг/сут и более возможны акне, гирсутизм, алопеция, увеличение массы тела, кушингоидный синдром (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе и повышение артериального давления).
Аллергические реакции: крапивница, сыпь; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.
Прочие: гипертермия, судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах, появление пигментных пятен желтого или бурого цвета на коже лица, нарушение функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с аминоглутетимидом биодоступность медроксипрогестерона снижается. Медроксипрогестерон может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), антибактериальными препаратами (рифампицин, рифабутин, эфавиренц) и другими индукторами системы изоферментов цитохрома Р450 повышается активность метаболических процессов.
Условия хранения:
Хранить при температуре от +15 °С до +25 °С в сухом, недоступном для детей месте!
Срок годности:5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Тева Чешские Предприятия с.р.о.,Чешская Республика, Фармахеми Б.В.,Нидерланды
