Торговое название препарата: Триметоприм (Trimethoprim)
Международное непатентованное наименование: Триметоприм (Trimethoprimum)
Лекарственная форма: субстанция-порошок
Действующее вещество: триметоприм
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство, фолиевой кислоты синтеза ингибитор
Фармакологические свойства:
Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически. Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.
Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.
Показания к применению:
Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.
Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект). Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия. При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками. Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии. Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%. Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови. При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина. Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
ГНИИСКЛС, Россия. Shouguang Fukang Pharmaceutical Co., Китай.
