Торговое название препарата: СвиссДжет (SwissJet)
Международное непатентованное название: Диклофенак
Лекарственная форма: капсулы, гель, мазь, спрей для наружного применения, трансдермальный пластырь
Действующее вещество: диклофенак
Фармакотерапевтическая группа: НПВП
Фармакологическое действие:
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препарат обладает антиагрегантной активностью.
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального приема дйклофенак легко всасывается в системный кровоток. Прием пищи, не оказывает влияния, на степень всасывания препарата, но замедляет скорость всасывания. В зависимости от наполнения желудка Cmax достигается в среднем через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Распределение: связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объем распределения диклофенака в организме в среднем составляет 0,12 — 0,55 л/кг. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12ч)
Метаболизм: 50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Основной метаболит препарата
(4′-гидроксидиклофенак) обладает незначительной противовоспалительной активностью.
Выведение: Системный, клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы-1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее
10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение препаратом болевого синдрома и воспаления:
артрит (в том числе ревматоидный), остеоартрит, приступы подагры;
периартрит, тендинит, теносиновит, бурсит;
постравматический и послеоперационный болевой синдром с воспалением.
Противопоказания:
гиперчувствителыюсть к препарату или к любому из вспомогательных веществ;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
цереброваскулярные кровотечения или имеющиеся нарушения
свертываемости крови;
угнетение костномозгового кроветворения;
острая сердечная недостаточность;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе);
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
выраженная почечная недостаточность (клиренс кретинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
подтвержденная гиперкалиемия;
III триместр беременности и период лактации;
детский возраст (до 15 лет).
Способ применения и дозы:
Капсулы
Внутрь, целиком, натощак, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.
Дозировка зависит от тяжести клинических проявлений. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 15 лет — от 75 до 150 мг диклофенака в день в один или два приема. Максимальная разовая доза — 75 мг.
При ревматических заболеваниях, возможна необходимость длительного приема диклофенака. В таких случаях рекомендуется максимально снизить суточную дозу препарата (до 75 мг/день).
При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Гель, мазь, спрей для наружного применения
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет — до 2 раз/сут.
Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.
Трансдермальный пластырь
Применяют в виде аппликаций на кожу.
Взрослым, пациентам пожилого возраста и подросткам старше 15 лет пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 часа. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие:
Часто — 1-10 %; не часто — 0,1-1 %, редко — 0,01-0,1 %, очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Следует помнить, что интенсивность побочных эффектов зависит от дозы и различается у разных пациентов. Риск поражения ЖКТ напрямую зависит от дозы и длительности приема. Наиболее распространенными побочными эффектами являются поражения ЖКТ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота и диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, боль в животе, повышение активности аминотрансфераз; редко — язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, мелена или кровавая диарея, гепатит, желтуха; очень редко — колит (в том числе колит с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, сужение просвета кишечника, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности (в том числе парестезия), нарушения памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, ночные «кошмары», депрессия, дезориентация.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделйтельной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — гематопоэтические нарушения (гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Аллергические реакции: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (в том числе лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмония.
Со стороны кожньик покровов: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Прочее: редко — отеки.
Лекарственное взаимодействие:
Прием диклофенака повышает концентрацию в плазме дигоксина препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще в желудочно-кишечном тракте).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте) других НПВП и глюклокортикостероидов (ГКС); токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина за счет повышения их концентрации в плазме.
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Условия хранения препарата:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года
Условия реализации: По рецепту
Производитель:
капсулы: Теммлер Верке ГмбХ, Германия
гель, мазь, спрей для наружного применения, трансдермальный пластырь:
Фарбил Вальтроп, Германия
