Торговое название препарата: Седуксен (Seduxen)
Международное непатентованное название: Диазепам
Лекарственная форма: драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой (для детей)
Действующее вещество: диазепам
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Действие диазепама обусловлено усилением ГАМК-ергического тормозного влияния, прежде всего в подкорковых структурах. Препарат обладает также противоэпилептическим и центральным миорелаксирующим действием, не вызывая экстрапирамидных расстройств.
Фармакокинетика:
Всасывание диазепама в ЖКТ происходит быстро, связывание с белками плазмы высокое. Основными метаболитами являются: N-дезметилдиазепам, оксазепам. Концентрация диазепама в плазме снижается в две фазы: после первой быстрой фазы распределения, которая продолжается в течение 1 часа, наступает фаза выделения, продолжающаяся в течение 24-48 часов; метаболиты диазепама могут выводиться почками, определенную роль играет энтерогепатическая циркуляция. Время полувыведения может многократно увеличиваться у новорожденных, пожилых больных, а также при заболеваниях почек и печени.
Показания к применению:
Тревожные расстройства.
Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС).
Бессонница (затруднение засыпания).
Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.
Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.
В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.
Болезнь Меньера. Отравления ЛС.
Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.
Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении).
C осторожностью. Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза диазепама рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях — по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме — 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения — внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг
1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях — внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология: стенокардия — по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия — по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме — по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах — по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза –
10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции — 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром — начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз — по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия — начальная доза — 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия — во время криза — в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более
100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на
2-3 пальца — в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты — в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы — от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов — до созревания плода.
Анестезиология, хирургия: премедикация — накануне операции, вечером — 10-20 мг внутрь; подготовка к операции — за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым — 10-20 мг, детям –
2.5-10 мг; введение в анестезию — в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии — в/в взрослым — 10-30 мг, детям — 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения — назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от
6 мес и старше — 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.
Внутрь, от 1 года до 3 лет — 1 мг, от 3 до 7 лет — 2 мг, от 7 лет и старше — 3-5 мг. Суточные дозы — 2, 6 и 8-10 мг соответственно.
Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет — в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет — в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше — 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее — в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям — 2-10 мг.
При эпилептическом статусе — в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости — 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма — в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза — 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания
4-10 мг/кг/сут.
Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) — 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы — 20 мг. Дети –
0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты — 0.2-0.3 мг/кг.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях — парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях — повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — повышение или снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях — нарушения дыхания.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения диазепама возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы — снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.
Условия хранения:
При температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте!
Срок годности: 5 лет
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
