Торговое название препарата: Сакур (Sakure)
Международное непатентованное название: Лацидипин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: лацидипин
Фармакотерапевтическая группа: БМКК
Фармакологическое действие:
Лацидипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Уменьшает поступление кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов.
Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление. Обладает антиатерогенным эффектом.
При применении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, лацидипин устраняет вызванные циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел.
Нет данных о том, что лацидипин нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность гипогликемической терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Абсолютная биодоступность лацидипина составляет приблизительно 10%.
Максимальная концентрация лацидипина в плазме крови достигается через 30-150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95 %) способностью связываться с белками плазмы крови (альбумином и ?1-кислым гликопротеином).
Метаболизм
Лацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью.
Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450.
Выведение
Приблизительно 70% от принятой внутрь дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, а оставшаяся часть дозы — в виде метаболитов через почки.
При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19 часов.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с др. ЛС).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, аортальный и субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после, беременность, периолд лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.
При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг в сутки и даже до 6 мг в сутки по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени коррекции дозы препарата не требуется.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, эмоциональная лабильность; редко — астения, судороги.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, учащение приступов стенокардии (чаще у больных ИБС в начале лечения), боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; при длительном применении — гиперплазия десен, повышение активности ЩФ.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки; редко — полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, «приливы» крови к коже лица.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, дигоксином и варфарином.
Устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Циметидин замедляет метаболизм в печени, повышая концентрацию лацидипина в плазме крови.
Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность. Сакур нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Гипотензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка Na ).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие, Россия
