Торговое название препарата: Резерпин (Reserpine)
Международное непатентованное наименование: Резерпин (Reserpine)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Резерпин (Reserpine)
Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков. Основные эффекты препарата: ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина; угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам); усиление секреции экзокринных желез; повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта. Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%. Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества). При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия; Гиперкинетический синдром; Психозы на фоне повышенного артериального давления; Психические заболевания сосудистой этиологии. Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях: Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами); Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса); Гиперсимпатикотония; Упорная бессонница; Шизофрения (в комбинации с нейролептиками); Алкогольные психозы.
Противопоказания:
Застойная сердечная недостаточность; Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; Брадикардия; AV-блокада; Депрессия; Язвенный колит в фазе обострения; Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки; Заболевания почек с нарушением их функции; Бронхиальная астма; Нефросклероз; Атеросклероз церебральных сосудов; Период перед проведением электроимпульсной терапии; Период беременности и лактации; Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены; Повышенная чувствительность к препарату.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов; Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности; Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект; Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы); Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект; Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие; Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию; Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства; Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы); Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект; Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.
Способ применения и дозы:
Резерпин следует принимать внутрь после еды. Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально. На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год. При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки. При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг. Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.
Особые указания:
Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах. Во время лечения следует контролировать артериальное давление.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Резерпин во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.
Передозировка:
Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Терапия: симптоматическая.
Условия хранения: Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Гродзинский фармацевтический завод Польфа Сп. з о.о. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Польша)
