Торговое название препарата: Ретин-А (Retin-A)
Международное непатентованное наименование: Третиноин (Tretinoin)
Лекарственная форма: Крем для наружного и внутреннего применения
Состав: Содержится активный компонент ретиновая кислота (третиноин) и дополнительные вещества. Имеет масляно-водную основу.
Фармакотерапевтическая группа: Сыпи угревой средство лечения
Фармакологические свойства:
Ретиноид. Структурно близок к витамину A, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Фармакокинетика
Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг.
Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.
T1/2 составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с калом. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.
При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.
Показания к применению:
Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).
Для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания:
Беременность, кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном), повышенная чувствительность к третиноину.
Для наружного применения: острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
При необходимости приема внутрь в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином A наблюдаются симптомы гипервитаминоза.
Способ применения и дозы:
Крем Ретин-А применяют наружно. Наносится на сухую очищенную поверхность тонким слоем на пораженные места раз в день длительностью на шесть часов, после чего смывается проточной водой. При надобности кратность приема можно увеличить в сутки до двух раз. Во время лечения допускается осторожное удаление размягченных пустул, комедон.
Лечение бородавок плоских начинается с применения небольшого количества препарата. При отсутствии эффекта и раздражения дозу препарата, частоту применения постепенно увеличивают.
Обладателям сухой, светлой кожи лица наносить крем впервые стоит не более, чем на тридцать минут, постепенно увеличивая время воздействия во время последующих процедур.
В целях профилактики применяют после теплой ванны раз в неделю.
Продолжительность лечения зависит от типа заболевания, подбирается индивидуально. Заметное улучшение при лечении угрей вульгарных наступает спустя 2-3 недели применения, во многих случаях эффект достигается через 6-7 недель. Наилучшие результаты наблюдаются спустя 3 месяца применения препарата. При лечении патологий, возникших в результате воздействия солнечных лучей, эффект наблюдается спустя 4-24 недели.
Особые указания:
При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой). В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара. Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения. Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи. Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы третиноина, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений. При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС. Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе. Следует иметь в виду, что третиноин в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание третиноина с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила. Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены. Третиноин не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, «вялой» коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.
Побочные действия:
Синдром ретиноевой кислоты: часто — лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.
Дерматологические реакции: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит; редко — эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко — боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, плевральный выпот, отек слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в легких, стридорозное дыхание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — боли в мышцах и костях.
Со стороны системы кроветворения: редко — повышенная кровоточивость.
Прочие: возможны отеки; редко — лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.
При наружном применении: возможны покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях — отечность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.
Передозировка:
Данные о передозировке препаратом не предоставлены.
Условия хранения:
Хранить крем следует в сухом прохладном месте при температуре 15-25°С.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: CILAG, AG (Швейцария)
